醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂的制备及体外药物释放评价.pdfVIP

中国兽药杂志 2009，43(5)：2—4／李婷婷，等 醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂的制备及 体外药物释放评价 李婷婷 ，曾忠良，陈刚莲 ，胡启飞 (1．西南大学药学院，重庆北碚 400716；2．重庆康刻尔制药有限公司，重庆 401122) [收稿 日期】2009—02—21 [文献标识码]A [文章编号]1002—1280(2009)05—0002—03 [中图分类号】R914．2 [摘 要] 采用正交设计法对醋酸 甲羟孕酮原位凝胶植入剂(MPA—PLA)进行处方筛选，优化制 备工艺。以高效液相为检测方法，评价该制剂的体外释放规律。结果显示：MPA—PLA能显著延长 释放时间，具有长效缓释制剂的基本释药规律。 [关键词] 原位凝胶植入剂；正交设计；体外评价；长效缓释； PreparationandEvaluationof／nSire GelImplantsContainingM edroxy ProgesteroneAcetate(MPA—PLA)／nVitro LITing—ting，ZENGZhong—liang，CHENGang—Lian，HUQi—fei (1．PharmacenuticalCollege，Southwest l ，Chongqing400716；2．ChongqingConquerPharmaceuticalLtd，Chongqing401122；China) Abstract：TheoptimalprescriptionwasselectedtoprepareMPA —PLAandthereleaseofMPA —PLAinvitrowas determinedbyarapidandsensitivehigh—perfomranceliquidchromatography(HPLC)assay．Theresultsshow thatMPA —PLA haslong—term sustainedrelease． Keywords：insitugelimplants；orthogonaldesign；evaluation invitro；long—temr sustainedrelease 随着人们生活水平的提高及中国老龄人独居 和健康养犬的发展。 人数的增加，城市饲养以犬、猫为主的宠物数量也 长效缓释制剂是犬猫计划生育用药的理想制 在逐年增加。这为城市控制狂犬病带来了极大的 剂 I2]，而以可降解的生物聚合物如聚乳酸 (PLA) 困难。以至于狂犬病的发病和致死率，数年来成为 为载体所制成的长效缓释制剂以其在体内给药后 许多城市居高不下的最重要传染病。究其原因，一 能 自行降解，并以恒定的速率释放药物而广泛地受 方面是饲养数量的增加所导致的人与犬等狂犬病 到人们的重视，也是制备甾体激素长效避孕药的常 易感动物接触增加的结果；另一方面，城市饲养的 用载体 J。本文介绍了醋酸 甲羟孕酮 (MPA)制成 宠物无计划的生育以及由此增加的流浪犬，使免疫 的原位凝胶植入剂的制备及其体外释放规律。 密度降低，狂犬病的免疫屏障作用减弱所致。为 1 材料与方法 此，减少城市饲养犬的无计划生育，减少流浪犬、猫 1．1 材料 的数量，强化免疫已成为防控狂犬病的重要措施。 1．1．1 仪器 LC一20AT高效液相色谱仪器，配紫 本研究拟从开发犬猫用长效计划生育用药着手。 外检测器，日本岛津；VP—ODS色谱柱 (150mm× 控制非计划生育犬猫数量，以促进社会的科学养犬 4．6mm)，日本岛津；DHP一9082电热恒温培养箱， 作者简介：李婷婷 (1983年一)，女，在读硕士研究生，研究方向为药理与毒理学。 通讯作者：曾忠良，副教授，硕士生导师。E—mail：zz1998@163．com 2009，43(5)：2～4／李婷