鸦胆子油口服乳液处方的改善及其稳定性考察.pdfVIP

维普资讯 江苏药学与临床研究 2005年第 13卷第 4期 · 经验 交流 · 鸦胆子油 口服乳液处方的改进及其稳定性考察 许小春 黄光亮 黄子健 广州明兴制药有限公司 (广州 510250) 摘 要：目的 选择适当的抗氧剂，阻止乳化剂大豆磷脂的氧化酸败uJ，使鸦胆子油 口l／l／-~L液有效期 内pH值符合质量标 准的规定。方法 分别加入 6种不同类型抗氧剂 [，通过测定鸦胆子油 口Ill／~L液pH值予以比较。采用高温破坏试验及留样 观察，考察处方改进前后制剂的稳定性[。结果 在处方中加 0．01％的L半胱氨酸盐酸盐，能有效阻止大豆磷脂的氧化，提 高鸦胆子油 口l／l／~L液的稳定性，使其pH值在有效期 内符合质量标准的规定。结论 口服乳液处方改进是成功的，使用L半 胱氨酸盐酸盐作稳定剂最佳。 关键词 ：鸦胆子油；口Ill／~L液 ；抗氧剂 中图分类号 11944．1+6 文献标识码 A 文章编号 1007．306(2005)04-54-02 鸦胆子油口服乳液是我公司生产的纯中药抗癌 鸦胆子油 口服乳液质量标准规定 pH值应为 制剂，临床对治疗肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤有 4．0～6．0。 良好的疗效。在生产过程中发现，按 《中华人民共和 2．2 高温破坏试验 国卫生部标准》w ．B．3646．98处方配制的该制剂， 按常规配制鸦胆子油 口服乳液，分成 7等份，除 在贮存过程中因乳化剂大豆磷脂的氧化酸败，导致 I外，分别加入不同抗氧剂，即 Ⅱ(焦亚硫酸钠 ， pH值快速下降，影响产品质量。本实验通过在原处 Na2S205)、11I(维生素 E)、Ⅳ(L．半胱氨酸盐酸盐，L广 方中加入不同抗氧剂，用高温破坏试验及留样观察 Cys盐酸盐)、V (维生素 C)、Ⅵ (没食子酸 乙脂， 试验 ，比较样品的 pH值，选择适宜的抗氧剂，以有 C9H10O5)、VII(EDTA)，经灌装消毒后，于 8Oc=【条件下 效地阻止大豆磷脂的氧化，使制剂在有效期 内pH 加热 2～lO天，于 O、2、4、6、8、lO天取样 ，测定其 pH 值符合质量标准的规定，提高制剂的稳定性 。 值。见表 1、表 2。 表 1 鸦胆子油 口服乳液 7种配方 1 试药与仪器 鸦胆子油 口服乳液 (自制)；鸦胆子油 (中南药 业 ，药用)；大豆磷脂 (德国地哥沙，药用，中纯度)；L． 半胱氨酸(上海味之素有限公司，药用)；焦亚硫酸钠 (广州化学试剂厂)；维生素 E、维生素 C、没食子酸 乙脂、EDTA(均为汕头光华试剂厂提供)。 pHS．25型数显 pH计 (上海精密科学仪器有限 表 2 鸦胆子油 口服乳液加热80℃ pH值变化情况 时间(天) I Ⅱ Ⅲ Ⅳ V Ⅵ 公司)。 6．o 6、O 6、o 6、O 6、o 6．O 5、1 5．O 5、1 5．1 5．O 5．O 2 方 法 4 8 4．7 5、O 4 9 4、3 4、5 4．3 4．1 4．4 4、7 3．8 4．O 按常规配制鸦胆子油 口服乳液 ，加入不 同的抗 4．1 3．8 4．1 4．5 3．3 3．8 氧剂，灌