阿奇霉素软胶囊的制备工艺研究.pdfVIP

医药导报2011年 10月第 30卷第 10期 ·l347· 阿奇霉素软胶囊 的制备工艺研究 李琴，张玉芝 (南京海陵中药制药工艺研究有限公司，210049) [摘 要] 目的 确定阿奇霉素软胶囊的最佳制备工艺，降低工业生产成本，缩短生产周期。方法 采用单因素 考察和正交实验设计的方法确定阿奇霉素软胶囊的最佳工艺。结果 阿奇霉素软胶囊的最佳制备工艺为：阿奇霉素 ： 聚 乙二醇600：l：3，囊壳的最佳配 比为 明胶 ：甘油 ：水 ：2：1：1．5，溶胶温度为60℃。相对湿度在 30％～45％的环 境下，并在35℃时鼓风干燥6～8h。结论 该方法制备的阿奇霉素软胶囊_77-．艺操作可行，质量稳定，可控。 [关键词] 阿奇霉素；软胶囊；单因素；正交实验 [中图分类号] R978；TQ460．6 [文献标识码] A [文章编号] 1004—0781(2011)10—1347—02 阿奇霉素临床应用时对 胃肠道有刺激性，可 同时 高度 ，Ho为混悬液分散相的原始高度)，根据常用的药 服用碳酸氢钠片减少该药对 胃肠道的刺激作用。阿奇 物 ：基质 =1：3(即阿奇霉素 ：PEG600：1：3)的比 霉素对酸较稳定，组织渗透性好，临床应用广泛…。 例 ，平行 3次进行 内容物 的稳定性观察研究，结果 F 软胶囊是近几年来比较新颖的药物剂型之一，吸收速 为0．95—0．98，表明本品内容物在 6h内稳定，12h后 度快 ，同时可以有效地保存药物的活性 ，生物利用度较 沉降容积减少，但在搅拌或振摇后则变为流动性 良好 高。 目前 ，市场有阿奇霉素软胶囊上市，笔者考察阿奇 的均匀 “液态”，说明本品的稳定性 良好 ，重新分散均 霉素软胶囊的最佳制备工艺，以期降低工业生产成本， 匀，可以满足做为软胶囊内容物的要求 。 缩短生产周期。 表 1 3种助悬剂对流动性的影响 1 仪器与试药 RINJ一2软胶囊机 (北京天民制药机械有限公司)。 阿奇 霉 素 (浙 江 耐 司康 药 业 有 限公 司，批 号 ： ，明胶 (沈阳化学试剂厂 ，批号 ， 2．2 软胶囊囊壳的选择 聚乙二醇 (polyethyleneglycol，PEG)-1000，PEG400， 2．2．1 正交实验设计优选工艺 明胶是最常用 的软 PEG600(天津天成制药有限公司)。 胶囊囊壳材料之一，同时，囊壳中添加增塑剂，可 以增 2 方法与结果 加胶体的可塑性，使囊壳柔软，富有弹性。甘油是最常 2．1 内容物的制备 用的增塑剂 ，因此考察甘油和 明胶的比例显得格外 2．1．1 助 悬剂 的选择 取 PEG1000，PEG400， 重要。囊壳 。的组成成分主要是明胶、甘油、水，因此 PEG600各 10g置于蒸发皿 中，加热，使溶解 ，取等量 选定明胶与甘油的比例(A)、水与明胶 比例 (B)、溶胶 的溶液滴加在60℃倾斜的玻璃板上，根据铺展的距离 温度(C)3个因素为主要因素，按 L。(3)设计正交实 来判定该样品的流动性 。本实验重点考察 内容物的流 验 ，以制成软胶囊的崩解时间作为评价指标，根据结果 动性，以