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1376 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 ( 12) : 1376 1382
N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性
娟, 李建其*
(上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室, 上海 200040)
摘要: 为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂, 在前期研究发现活性结构A 和B
的基础上, 设计合成了 N -(2-氨基-4-吡啶) 苯甲酰胺类 (A 类) 化合物和 N -(2-氨基-3-吡啶) 苯甲酰胺类 (B 类)
1
化合物各16 个。32 个目标化合物的结构经 H NMR 及HR-MS 分析确证。体外抑HDACs 活性研究表明, 除 -20 、
-21 外, 其余30 个化合物在200 mol·L−1 下均表现出一定的抑酶活性。对各肿瘤细胞 的体外抗增殖作用研究
表明, 化合物 -30 、 -31 、 -32 对Hut78、Jurkat E6-1、A549 、K562 及 MDA-MB-435s 5 种肿瘤细胞具有良
好的抑制活性。
关键词: 组蛋白去乙酰化酶; N -(氨基吡啶) 苯甲酰胺类衍生物; 合成; 抗肿瘤活性
中图分类号: R916.1 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2009) 12- 1376-07
Synthesis and anti-tumor activities of N-(aminopyridine)
benzamide derivaties
*
FENG Juan, LI Jian-qi
(State Key Laboratory of New Drug and Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,
Shanghai 200040, China)
Abstract: To explore novel histone deacetylase (HDAC) inhibitors with anti-tumor activity, on the basis of
preliminary studies, sixteen N -(2-amino-4-pyridine) benzamide derivaties (class A) and sixteen N -(2-amino-3-
pyridine) benzamide derivaties (class B) were designed and prepared, and their structures were confirmed by
1H NMR and HR-MS individually. The results showed that 30 target compounds except -20 and -21 had
HDACs inhibitory activity and -13, -14, -16 were equal to CI-994 at 200 mol·L−1 in vitro. Compounds
-30 、 -31 and -32 exhibited p
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