3-取代苄基一6-三氟甲基嘧啶-2,4(IH,3I-0-.-iN衍生物的合成….pdfVIP

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维普资讯 2007年第 27卷 有 机 化 学 Vb1.27.20o7 第 6期.753~757 ChineseJournalofOrganicChemistry No.6,753~757 · 研究论文 · 3-取代苄基一6-三氟甲基嘧啶-2,4(IH,3I-0-.-iN衍生物的 合成及其除草活性的研究 朱有全 邹小毛术 李公春 姚昌盛 司学凯 杨华铮术 (南开大学元素有机化学国家重点实验室及元素有机化学研究所 天津 300071) 摘要 为了进一步研究3一取代苄基一6一三氟甲基嘧啶一2,4(1H,3H)一二酮衍生物的除草活性,以期发现更高活性化合物,合 成了16个未见文献报道的3一取代苄基一6.三氟甲基嘧啶.2,4(1H,3H).二酮衍生物,其结构均经过 HNMR,IR和元素分析 确证.生测结果表明,嘧啶环 1一位取代基的变化,不仅影响化合物的抑制活性与选择性,可能还改变了化合物的作用方 式.定量的结构与活性关系研究表明,当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基 R 的摩尔分子折射常数 有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的电性参数有关.1一位为氢时,有利于对油菜生长的抑 SU;1-位为甲基时,有利于对稗草生长的抑制. 关键词 除草剂;6-三氟甲基嘧啶.2,4(1 3-//)一二酮;定量构效关系 SynthesisandHerbicidalEvaluationof3-SubstitutedBenzyl-·6-- (trifluoromethy1)pyrimidine-2,4(1 3H)·dioneDerivatives ZHU,You—Quan zou,Xiao—Mao牢 LI,Gong—Chun YAO,Chang—Sheng SI,Xue—Kai YANG,Hua—Zheng术 (StateKeyLaboratoryofElemento—organicChemistry,InstituteofElementoorganicChemistry, NankaiUniversity,Tianfin300071) Abstract In order tO further study the herbicidalactivity of 3一substituted benzyl一6一(trifluoro— mehty1)pyrimidine一2,4(1H,3H)一dionederivativesandfindnew herbicides,sixteennew 3一substitutedben— zyl一6一(trifluoromehty1)pyrimidine一2,4(1H,3/4)一dionederivativesweresynhtesizedandconfLrrnedby H NMR.IR spectraandelementalnaalysis.111ebioassayresultsshowedhtathtetitlecompoundsherbicidal activity,selectivityandactionmodewereinfluencedbythesubstituentat1-positionforpyrimidinering. Quantitati

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