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(R)-2,5-二氢-3,6-二甲氧基-2-异丙基吡嗪的合成.pdfVIP

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第25卷第9期 化工时刊 Vo1.25,No.9 2011年 9月 ChemicalIndustryTimes Sep.9.2011 doi:10.3969/j.issn.1002—154X.2011.09.003 (R)一2,5一二氢 一3,6一二 甲氧基 一2一 异丙基吡嗪的合成 杨 照 方正 王志祥 (中国药科大学药学院,江苏南京 210009; 南京工业大学药学院,江苏南京 210009) 摘 要 以D一缬氨酸为原料,经BOC基保护、酰胺化、环合和甲基化共4步合成得到 目标化合物 (R)一2,5一二氢一 3,6一二甲氧基一2一异丙基吡嗪,总收率为44.1%,各步中间体及 目标物结构经MS和 IHNMR确证。改进后的方法 简化了操作、降低了成本 ,适合于工业化生产。 关键词 (R)一2,5一二氢 一3,6一二甲氧基 一2一异丙基吡嗪 手性辅基 合成 Synthesisof(R)一2,5一dihydro一3,6一dimethoxy一2一is0pr0pylpyrazine YangZhao FangZheng WangZhixiang (SchoolofPharmacy,ChinaPharmaceuticalUniversity,JiangsuNanjing210009, $SchoolofPharmaceuticalScience,NanjingUniversityofTechnology,JiangsuNanjing210009) Abstract Aimprovedconvenientmethodforsynthesisof(R)一2,5一dihydro一3,6一dimethoxy一2一isoprop— ylpyrazineusingD—valineasthestartingmaterial,viaBOCgroupprotection,amidation,cyclizationandmethylation undermildconditionswascarriedout.wiht atoatlyieldof44.1% .Structuresofhteintemr ediatesandtargetproduct wereconfimr edbyMSand1H NMR.Comparedtohteliteraturemethod,hteimprovedonehadhteadvantagesoflow cost,convenientoperationandbroadprospectsofrcommercialscale—up. Keywords (R)一2,5一dihydro一3,6一dimethoxy一2一isopropylpyrazine chiralauxiliary synthesis 一 氨基酸在医药和生物领域具有重要的作用 , 氨酸经(BOC)20 (二碳酸二叔丁酯)引人 BOC保护 其合成方法受到极大的关注 J。(R)一2,5一二氢 基得到 (R)一2一叔丁氧基酰胺基 一3一甲基丁酸 一 3,6一二甲氧基 一2一异丙基吡嗪(1)是合成 一氨 (2),2与甘氨酸乙酯盐酸盐反应得酰胺化合物3,3 基酸的手性辅基 ,通过该手性辅基的 一氨基酸合成 加热环合得哌嗪二酮化合物4,最后4与三 甲基氧翁 方法,操作简便,产率较高。文献 报道 以D一缬氨 四氟硼酸盐甲基化得 目标物1。该方法操作简便,但 酸为起始原料 ,与三光气反应生成 (R)一4一异丙基 昂贵的三 甲基氧翁四氟硼酸盐且用量较大,使成本较 嗯唑一2,5一二酮,再与甘氨酸 甲酯盐酸盐反应开环, 高。本文在文献 的基础上优化了反应条件并避免 继而环合得哌嗪二酮化合物4,最后经三 甲基氧翁四 使用昂贵的三甲基氧翁四氟硼酸盐,而采用原甲酸三 氟硼酸盐 甲基化得化合物1。显见三光气及三 甲基氧 甲酯和三氟化硼乙醚配合物直

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