制备、表征及体内外评价.pdfVIP

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.,46—. 实验研究 S TP d—D A)n 一种磁共振造影剂前体BA一(G 的制备、表征及体内外评价 李树平1’3 冯晓源1 梁春敏2何慧瑾1孟庆刚4 占昌友4 李瑾4顾炳4余振珏2邱龙华1杨波3 陈路平5 【摘要】目的:改进BSA一(Gd—DTPA)n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方 外光谱法鉴定其结构,并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率。测定配合物体外弛豫时间T。、Tz,分析其弛豫 性能R1、R2。小鼠急性毒性试验评价药物安全性。大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况。结果: 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增强扫描显示 比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一样具有长循环特性。结论:本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体 BSA一(Gd—DTPA)n,该配合物具备长循环特性,且具有多个可供修饰的氨基,町作为一种潜在的磁共振造影 剂前体。 【关键词】磁共振造影剂前体;合成;表征;BSA一(Gd—DTPA)n 中图分类号:R981+.9文献标志码:A文章编号:1006—5741(2010)一01—046—06 andEvaluationofBSA-(Gd—DTPA)n Synthesis,Characterization asaMRIContrastPrecursor Agent ZHANChang—you*,LIJin4,GUBi彬,SHEZhen-jud,QIu the and methodsof to 【Abstract】Purpose:Toimprovesynthesispurification BSA一(Gd—DTPA).,and its and relaxation resonance applicationprospect嬲ahigh—performancemagnetic exploreadvantages serumalbumin(BSA)reactedwith pen- imagingagentprecursor.Methods:Bovine diethylenetriamine taaceticacid thecondition the BSA一 cyclicanhydride(DTPAcA)underpH=9.andproducedconjugate Wasfurtherchelatedtothe to (DTPA)。.GdCh conjugateproduce andidentifiedUV ratioofDTPAandBSAWas waschar

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