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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 12, 47 ( 11): 15 11 1516 ·1511 ·
烷基苯基哌嗪类衍生物的合成及镇痛活性研究
1 1 2 1 2 3 1*
鹏 , 王 冠 , 张桂森 , 张 莉 , 徐翔清 , 郭 琳 , 李建其
( 1. 上海医 工业研究院化学制药新技术中心, 上海 200437; 2. 江苏恩华药业集团有限公司, 江苏 徐州 221009;
3. 中国科学院上海药物研究所, 上海 20 1203)
摘要: 为寻找新型非阿片类中枢镇痛剂, 以 YX0611-1 为先导化合物, 设计合成了 16 个新化合物, 结构经
1H NMR 及HR-MS 分析验证。小鼠醋酸扭体法与热板法体内镇痛实验结果表明, 化合物2 、7 、8 、9 、11 和15
具有明显的镇痛活性。阿片受体亚型 、δ、κ 的结合实验表明, 活性化合物均不作用于上述阿片受体。初步毒性
实验和 代动力学实验结果表明, 化合物7 具有较高的安全性及比YX06 11-1 更好的 代动力学性质, 值得进一
步深入研究。
关键词: 芳烷基苯基哌嗪类衍生物; 非阿片类镇痛; 合成; 代动力学
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 05 13-4870 (20 12) 11-15 11-06
Synthesis and analgesic activities of phenyl piperazinyl
aralkyl ketone derivatives
1 1 2 1 2 3 1*
XIE Peng , WANG Guan , ZHANG Gui-sen , ZHANG Li , XU Xiang-qing , GUO Lin , LI Jian-qi
(1. Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,
Shanghai 20043 7, China; 2. J iangsu Nhwa Pharmaceutical Co., Ltd., X uzhou 221009, China;
3. Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese A cademy of Sciences , Shanghai 201203, China)
Abstract: To explore novel non-opioid analgesic agents, 16 compounds were synthesized and their structures
1
were confirmed by H NMR and HR-MS. YX06 11- 1 was treated as the leading compound. The
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