14-(β-D-2-脱氧-吡喃核糖基)-萘并[2,1-]吡咯[3,4-c]咔唑-5,7(6H,12H)-二酮的合成、细胞毒与细胞周期抑制活性研究.pdfVIP

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2017-09-12 发布于山东
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14-(β-D-2-脱氧-吡喃核糖基)-萘并[2,1-]吡咯[3,4-c]咔唑-5,7(6H,12H)-二酮的合成、细胞毒与细胞周期抑制活性研究.pdf

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中国科技论文在线 Synthesis and biological evaluation of cytotoxic activity of 14-(β-D-2-deoxy-ribopyranosyl)-naphtho [2,1-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H,12H)–dione# * 5 DING Ning (School of Pharmacy, Fudan University) Abstract: Naphtho[2,1-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H,12H)-dione (NPCD) is known to be a very potent and selective cyclin D1-CDK4 inhibitors and could induce strong G1 phase arrest in breast tumor cell lines. In this work, the synthesis and biological evaluation of cytotoxic activity of a novel 10 NPCD glycoside, 14-(α-L-rhamnopyranosyl)-naphtho[2,1-a]pyrrolo[3,4-c] carbazole-5,7 (6H,12H)- dione (1) were reported. The results showed the NPCD glycoside 1 displayed strong tumor cell growth inhibitory activities in the range of micromolar IC50 towards a broad spectrum of tumor cell lines. Analysis of cell cycle profiles revealed that NPCD glycoside 1 arrested the cells at different phases depending on the cell lines.) 15 Key words: indolocarbazole; cytotoxicity; rebeccamycin; cell-cycleglycoside 0 Introduction Indolo[2,3-]pyrrolo[3,4-c]carbazole alkaloids form a class of compounds endowed with potent antitumor, antiviral, and antimicrobial activities1-2. This family has raised considerable attention b