阿霉素复合磷脂毫微粒的研制.docVIP

阿霉素复合磷脂毫微粒的研制 实 习 生 韩 勇 指导老师 陈 鹰 ? 摘要 目的：制备稳定性好，亲和力强的阿霉素复合磷脂毫微粒。方法：采用均匀设计等方法筛选处方和工艺。先制备阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，再将其用磷脂双分子层包裹，得到阿霉素复合磷脂毫微粒。结果：制得的复合磷脂毫微粒的平均包封率为86.65%±0.97，平均粒径为256.2 nm。稳定性较普通脂质体要好，包封率比普通毫微粒要大。结论：阿霉素复合磷脂毫微粒达到设计要求，该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统。 关键词 阿霉素 复合磷脂毫微粒 均匀设计法 包封率 稳定性 ? STUDIES OF ADRIAMYCIN COMPOUND LIPOSOMAL NANOPARTICLES Han Yong* Chen Ying (Wuhan General Hospital of Guangzhou Military Command, *Student on Graduate’2000 in the Pharmacy College of Huazhong Science and Technology University) Abstract Objective: To prepare Adriamycin Compound Liposomal Nanoparticles with good stability and strong affinity. Methods: Using even design method to optimize the recipe and technology. At first, Adriamycin Polybutylcyanoacrylate nanoparticles was prepared. Then it was packed with liposomal double molecule layers to gain Adriamycin Compound Liposomal Nanoparticles. Results: The average enveloping rate of the prepared Compound Liposomal Nanoparticles is 86.65%?.97 (n=3), the average particle size is 256.2nm.The stability is better than that of common liposomes .The enveloping rate is larger than that of common nanoparcles. Conclusions: Adriamycin Compound Liposomal Nanoparticles is consistent with the designing supposition. This preparation is expected to become a new drug targeting carrier system. Key words: Adriamycin Compound Liposomal Nanoparticles Even- design method Enveloping rate Stability ? 毫微粒（Nanoparticles，NP）系利用天然高分子或合成的化学物质为载体制成的载药微粒[1]。其活性成分溶解、包封、吸附或连接在载体粒子上形成带乳光的胶体分散系统，粒子大小在10-1000nm之间，具有缓释性，稳定性较好，可生物降解性和一定的生物组织靶向性及负载量大等特点，是一种良好的抗癌药物载体，但作为NP的材料中的某些聚合物对人体有一定抗原性，而且有的并非药用辅料，进入人体可能会产生不良影响。 脂质体（Liposome）是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。具有组织亲和力强、可生物降解、无毒性及靶向性等特点。但脂质体稳定性较差，进入人体后因血中酶及蛋白的作用易破裂使药物漏出，又易被网状内皮系统识别吞噬，缩短药物在体内的停留时间而降低疗效。 阿霉素（Adriamycin,ADM）作为目前肝癌化疗的首选药物之一，临床上直接用于病人对其心脏及造血系统等毒性大，国内外已有不少人将其制成单独的脂质体或毫微粒以增强其定向输送，减小用药量和毒副作用。本文在前人研究的基础上，考虑到NP具有缓释性、稳定性好，以及脂质体具有亲和力强、无毒性的优点，为此，我们将两者结合起来，进行了如下的探索性研究，即首先制备阿霉素