Ⅰ钯催化的分子内脱羧偶联反应的研究Ⅱn取代哌啶4酮芳甲酰腙的合成及生物活性测定.pdf

摘要 本论文主要包括以下两个部分的研究内容。 第一部分：钯催化的分子内脱羧偶联反应的研究： 钯催化的脱羧交叉偶联反应是近年来发展的一种新的偶联方法。本文设计并 发展了一种新型的钯催化的分子内脱羧偶联关环反应，如下图所示： 【Pd】 R2 R 1 ． R2_L—OW忑em≯o．R． X X=CI．Br R3=H。Me，Ph 芳基羧酸底物和芳基羧酸酯底物都能在此条件下进行脱羧偶联反应。反应条 件简单、温和，结合文献的报道和实验的结果，提出了可能的反应机理。一系列 的25个底物在此条件下反应都能够得到很好的产率，并且使用此方法合成了一 个具有生物活性的化合物。 第二部分：Ⅳ-取代哌啶-4．酮芳甲酰腙的合成及生物活性测定：