第6章 手性药物合成.pptVIP

第8章 手性药物合成 本章内容 8.1 手性概念 8.2 手性药物的特性 8.3 手性合成的方法 8.4 生物催化与手性合成 8.1 手性概念 手性概念 手性种类 中心手性 有机分子中的碳(或其他)原子如果连有四个不同的原子（或基团），由于具有不同的空间排列形式，存在一对立体异构体，称为镜像异构体。就象左手和右手一样，看起来相似，但不能重叠，也称为有机分子的手性。 轴手性 对于四个基团围绕一根轴排列在平面之外的体系，当每对基团不同时，有可能是不对称的，这样的体系称之为轴手性体系。 平面手性 当分子的对称平面由于存在某些基团而受到破坏时，该分子就会有一个手性面存在，从而能产生对映体。 螺旋手性 螺旋性是手性的一个特例，其分子的形状就像螺杆或盘旋扶梯，按照螺旋的方向将构型指定为M和P。从上向下是顺时针方向定位P，逆时针为M。 历史 命名 直接以旋光性命名 “d”或“+”表示右旋；“l”或“-”表右旋 Fisher命名 以D-型甘油醛为对照命名为“D”反之为“L”型 Cahn-Ingold-Prelog命名 以不对称原子上的基团顺序为依据，基团由大到小顺时针为“R”，逆时针为“S” 8.2 手性药物的特性 手性药物 含手性因素的药物称为手性药物(chiral drugs)。其中只含有效对应体或者以含有效的对映体为主。 药物分子中有一个手性中心，一般就有一对对映体，有n个手性中心将产生2n