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第十章 植物药用成分的提取 第一节 概 述 一、溶剂提取法 二、其他提取法 第二节 银杏黄酮 一、结构与性质 二、生产工艺 三、质量检测 四、药理作用与临床应用 2. 银杏黄酮的临床应用 * * 植物的化学成分 共有:普遍存在,没什么生物活性,不起医疗作用,称为“无效成分”。 某些植物特有:有明显生物活性并有医疗作用,通常称为“有效成分”。 但是,有效与无效只是相对的。 1. 溶剂提取法的原理 溶剂提取法是根据天然植物中各种成分在溶剂中的溶解性质,选用对活性成分溶解度大,对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。 选择溶剂要注意以下问题: ① 溶剂对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小; ② 溶剂不能与有效成分起化学反应; ③ 溶剂要经济、易得、使用安全等。 2. 溶剂的选择 (1)水 中草药中亲水性的成分,如:无机盐、糖类、分子不太大的多糖类、鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱类、苷类都能被水溶出。 (2)亲水性有机溶剂 一般是指能与水混溶的有机溶剂,如:乙醇、甲醇、丙酮等。 (3)亲脂性有机溶剂 一般不能与水混溶的有机溶剂,如:石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、二氯乙烷等。 3. 提取方法 (1)浸渍法 热水浸 冷浸 热有机溶剂浸 (2)渗漉法 (3)煎煮法 (4)回流提取法 (5)连续提取法 (6)超临界流体萃取 (7)酶法提取 水煎煮 (4)回流提取法 (5)连续提取法 索氏提取器 (6)超临界流体萃取 用超临界流体为萃取剂,从液体或固体中萃取出植物天然药用成分,并进行分离的一种技术。CO2因其本身无毒、无腐蚀、临界条件适中等特点,成为超临界流体萃取法中最为常用的超临界流体。 (7)酶法提取 用纤维素酶、果胶酶、蛋白酶等,破坏植物细胞壁,以有利于有效成分最大限度的溶出。 4. 影响提取效率的因素 (1)原料的粒度 (2)提取的温度 (3)提取的时间 (4)料液配比 1.水蒸气蒸馏法 2.升华法 3. 压榨法 黄酮类化合物:以黄酮(2-苯基色原酮)为母核而衍生的一类黄色色素。其中包括黄酮的同分异构体及其氢化的还原产物 ,也即以C6-C3-C6为基本碳架的一系列化合物。 黄酮类化合物生理活性多种多样,主要生理活性表现在: ① 对心血管系统的作用; ② 抗肝脏毒作用; ③ 抗炎作用; ④ 雌性激素样作用; ⑤ 抗菌及抗病毒作用; ⑥ 泻下作用; ⑦ 解痉作用。 银杏中黄酮类化合物含量较高,特别是叶中,根据分析测定,银杏叶提取物浸膏中含有160多种成分,主要是黄酮苷及银杏内酯、白果内酯等。其中黄酮类化合物就有44种,到目前为止,已从中分离出20多个黄酮类化合物,其结构大体可分为6种类型。 R 黄酮和黄酮醇是黄酮化合物中的第一类,也是银杏黄酮中的主要表现形式。 芹菜素 木犀草素 山奈素 槲皮素 银杏双黄酮,银杏黄素。 黄色结晶。熔点347~349℃ (分解)。盐酸-镁粉反应呈橙红色,三氯化铁反应呈绿色,浓硫酸中呈黄色(无荧光),氢氧化钠中呈黄色 。存在于银杏科植物银杏的叶、外种皮中。有扩张血管作用,用于治疗心绞痛。 白果素,黄色针状结晶, 245~250℃软化, 约278 ℃ 重新固化, 最后在320 ℃熔化(分解)。存在于银杏科植物银杏的叶、罗汉果植物罗汉松的叶中。有降低血清胆固醇的作用, 能使磷脂和胆固醇的比例趋于正常, 用于治疗心绞痛。 白果素 1. 水提取法 2. 乙醇提取法 3. 丙酮提取法 1. 鉴别 2. 含量测定 银杏黄酮的药理作用 (1) GBE有防治高血脂的功效 (2) 改善脑循环 (3)抗脂质过氧化作用 (4)其他
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