非甾体抗炎药美洛昔康口服结肠定位递送系统研究.pdf

军幸斟挂土擘癣两{萎学院 龋士学《论之 摘要 本研究的目的是制备非甾体抗炎药美洛昔康的口服结肠定位药物递送制剂， 用于结肠直肠息肉及结肠直肠癌的治疗与预防。 美洛昔康是一种新型非甾体抗炎药，属于环氧化酶一2(cOX一2)选择性抑制 翘。流行病学及大量动物试验研究表明，美洛昔康具有治疗结肠直肠息肉和预防 结肠真肠癌的作用，其作用机理可能与其对COX一2的抑制作用有关。迸一步的 研究显示美洛昔康其有剂量依赖性抑制COX一1的作用，即在高剂量时，不但都 制COX-2，对COX。l也有较明显的抑制作用，并引起相关的胃肠道不良反应。 作为一种需要长期服用的预防药物，减小其与治疗作用无关的不良反应的发生率 是首要的问题。本研究拟将美洛昔康制备成结肠局部定位递送的制剂形式，减小 给药剂量，提高局部浓度，发挥局部治疗作用，减轻由于全身吸收导致的不息反 应。 本研究采用两种方案制备了美洛昔康的结肠定位递送系统，即以多糖为衣膜 2) 材料的两种包衣微丸和以多糖为骨架材料