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抗肿瘤药物年代代表性药物 抗肿瘤药物年代代表性药物 抗肿瘤药物年代代表性药物 细胞增殖周期 细胞增殖周期:细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间,称为细胞增殖周期 G1期 S期 G2期 M期 增殖细胞群:指正处于不断按指数分裂增殖的细胞,它们对肿瘤的生长、复发、播散和转移起决定性作用。肿瘤生长快,对药物较敏感;肿瘤生长较慢,对药物较不敏感。 非增殖细胞群:G0期细胞/无增殖力细胞 抗肿瘤药物的不良反应 近期毒性 胃肠道反应:其中最常见,严重者出现胃肠出血 骨髓抑制:用药期间应定期检查血象,抵抗力降低,诱发感染 皮肤毒性:脱发 等 过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿 等。 远期毒性 致癌、致畸胎、生殖力下降 等。 特有毒性 心肌损害、肺损害、肝肾损害、神经毒性、出血性膀胱炎 等 抗肿瘤药物的不良反应 近期毒性 胃肠道反应:其中最常见,严重者出现胃肠出血 骨髓抑制:用药期间应定期检查血象,抵抗力降低,诱发感染 皮肤毒性:脱发 等 过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿 等。 远期毒性 致癌、致畸胎、生殖力下降 等。 特有毒性 心肌损害、肺损害、肝肾损害、神经毒性、出血性膀胱炎 等 抗癌药物的致癌性 抗肿瘤药物的不良反应 近期毒性 胃肠道反应:其中最常见,严重者出现胃肠出血 骨髓抑制:用药期间应定期检查血象,抵抗力降低,诱发感染 皮肤毒性:脱发 等 过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿 等。 远期毒性 致癌、致畸胎、生殖力下降 等。 特有毒性 心肌损害、肺损害、肝肾损害、神经毒性、出血性膀胱炎 等 抗肿瘤药物的不良反应 近期毒性 胃肠道反应:其中最常见,严重者出现胃肠出血 骨髓抑制:用药期间应定期检查血象,抵抗力降低,诱发感染 皮肤毒性:脱发 等 过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿 等。 远期毒性 致癌、致畸胎、生殖力下降 等。 特有毒性 心肌损害、肺损害、肝肾损害、神经毒性、出血性膀胱炎 等 五、调节体内激素平衡药物 补充或拮抗?调节平衡 ? 糖皮质激素(泼尼松、泼尼松龙):急性淋巴细胞性白血病(急淋)、恶性淋巴瘤、慢性性淋巴细胞性白血病(慢淋) 注意2 ? 雌激素:前列腺癌、绝经期乳腺癌 ? 雄激素:晚期乳腺癌 ? 他莫昔芬(选择性雌激素受体调节药):乳腺癌 五、调节体内激素平衡药物 补充或拮抗?调节平衡 ? 糖皮质激素(泼尼松、泼尼松龙):急性淋巴细胞性白血病(急淋)、恶性淋巴瘤、慢性性淋巴细胞性白血病(慢淋) 注意2 ? 雌激素:前列腺癌、绝经期乳腺癌 ? 雄激素:晚期乳腺癌 ? 他莫昔芬(选择性雌激素受体调节药):乳腺癌 第二节 常用抗恶性肿瘤药物一、抗代谢药(影响核酸生物合成的药物) 化学结构与嘌呤和嘧啶或叶酸相似,它们可能与相应的代谢物嘌呤或嘧啶,竞争地与酶结合,或以伪代谢物参加到肿瘤细胞的代谢中去,从而干扰核酸的合成,使肿瘤不能合成蛋白质,阻止瘤细胞的分裂繁殖。 主要作用于S期细胞 (一)叶酸拮抗药(二氢叶酸还原酶抑制剂) 甲氨喋呤(MTX) ●主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。 (二)嘧啶拮抗药(胸苷酸合成酶抑制剂) 氟尿嘧啶(5-FU) ●主要用于实体瘤,对消化系统癌(食管、胃、肠、肝 等)和乳腺癌疗效较明显,对宫颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌等也有效。 (三)嘌呤拮抗药(嘌呤核苷酸互变抑制剂) 巯嘌呤(6-MP) ●主要用于急性淋巴性白血病、绒癌。 二、干扰蛋白质合成与功能的药物 长春碱类 ●长春碱:用于急性白血病、恶性淋巴瘤 等 主要引起骨髓抑制 ●长春新碱:用于儿童急性淋巴细胞白血病 等 骨髓抑制作用轻 三、干扰转录过程的药物 放线菌素D(更生霉素) 用于肾母细胞瘤、绒癌 等。少用 柔红霉素 四、影响DNA结构和功能的药物 (一)烷化剂:与DNA结合、直接破坏DNA 氮 芥 局部刺激性大,抑制骨髓较久,现少用。 环磷酰胺(癌得星,癌克星)●在体内经肝脏活化(肝药酶-细胞色素P450)●抗癌谱广。其中对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤 、急性淋巴细胞白血病疗效明显。
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