二氢槲皮素生产工艺改进.pdfVIP

摘要 氢黄酮醇类化合物，化学名为3，5，7，3’，4’一五羟基二氢黄酮。俄罗斯药典和美国药典中都 收录有二氢槲皮素。 二氢槲皮素在植物中含量偏低，一般只有2-3％，而且二氢槲皮素的主要植物资源 一花旗松多分布于俄罗斯的西伯利亚地区，其它地区少见。这些因素使得二氢槲皮素的 价格较为昂贵，这也进一步阻碍了它的工业化生产和应用。本文综合了国内外的文献资 料，对其现有的提取法生产工艺路线进行了对比和改进。同时本文还总结了关于二氢槲 皮素合成的方法，为进一步研究有工业化价值的合成工艺路线做了有益的工作。具体研 究内容如下： 1．合成 文献收率为20％，但因需要使用致癌物氯甲基甲醚，故在工业生产中对场地、设备、人 员和操作都有较高要求；②分子内光延反应的文献收率为30％，但所需试剂难得，反 应条件苛刻；③以儿茶素为原料的半合成法步骤简单，但文献收率在5％左右，收率太 低不具有实用价值；④生物合成法是以经过基因改造的大肠杆菌为菌种，通过发酵的 方式将其它黄酮类物质转变为二氢槲皮素，该工艺目前仅处于研究阶段，还不具备实际 价值。根据目前的文献显示，现在要将二氢槲皮素的合成工艺立即实现工业化尚不具备 条件。 2．提取 本文总结了大量国内外关于二氢槲皮素提取的文献资料，发现二氢槲皮素的提取路 线可以分为两类：①以黄杞叶或刺玫蔷薇茎等为原料，先提取出二氢槲皮素的糖苷类 衍生物，再通过酸水解得到二氢槲皮素单体，该工艺文献收率一般在l％左右；②以落 叶松的树皮或木屑为原料，直接提取出二氢槲皮素单体，该工艺文献收率一般在1-2％． 本文通过优化以落叶松为原料提取二氢槲皮素的工艺路线，使得收率达到2．6％的同时 液相纯度达到96％，而且工艺中仅使用丙酮这一种有机溶剂，在提取过程中也不需要加 热升温，所以对溶剂的消耗量很小，节约大量成本。 3．含量测定 本研究通过实验条件的反复摸索，并严格按照药典(2005)规定对本实验提取的落 叶松提取物以及二氢槲皮素精品进行了含量测定，确立了适合本实验研究的二氢槲皮素 含量测定方法，对二氢槲皮素的HPLC线性关系、稳定性、精密度和加样回收率都进行 了考察。 关键词：二氢槲皮素，落叶松，提取，含量测定 Abstract named akindof Taxifolin，is Dihydroquercetin，also dihydroflavonolscompound．Its alsohas chemicalnameis beenembodied 3,5，7，3’，4’—pelltallydroxydihydroflavone．Itby and Russia UnitedStates Pharmacopoeia Pharmacopeia． of islowin themain Content only2-3％，but plant Dihydroquercetinplants，generally resourcesof locatedintheRussianSiberia Dihydroquercetin--Douglas—fir region，rarely seeninother factorsmakethe of more regions．These priceDihydroquercetinexpensive， whichfurtherhindereditsindustrial and dissertation