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1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《自然》杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。 知识链接 * 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 第二十八章自体活性物质及其影响药物 葛鹏玲 黑龙江中医药大学 目的与要求 H1受体和H2受体阻断药的临床应用 H1受体和H2受体阻断药的不良反应 组胺的作用 重点与难点 抗组胺药分几类？ 分类依据是什么？ 它们的主要临床应用 及不良反应是什么？ 第一节 组胺与抗组胺药 组 胺 组胺（histamine，HA）广泛存在于生物体内，化学结构为β氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。 【药理作用】 促进胃腺分泌 兴奋平滑肌 扩张血管 加快心率 【临床应用】 1. 鉴别真假胃酸缺乏症 2. 麻风病的辅助诊断 麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。 【不良反应】 与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘及胃肠功能紊乱等。支气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。 【药理作用】 抑制中枢作用 抗胆碱作用 抗H1受体作用 包括 （多数） 产生较弱的局麻作用 H1受体阻断药 【临床应用】 皮肤黏膜变态反应性疾病 呕吐 失眠 【不良反应】 中枢神经系统反应 消化道反应 偶见粒细胞减少及溶血性贫血 【药理作用】 正性肌力和正性 频率作用 调节免疫 抑制胃酸分泌 包括 H2受体阻断药 【临床应用】 用于治疗胃和十二指肠溃疡，胃肠道出血，特别是胃肠黏膜糜烂引起的出血，多采用静脉滴注给药 治疗胃酸分泌过多症和反流性食管炎，及各种 原因引起的免疫功能低下或抗肿瘤的辅助治疗 【不良反应】 中枢神经系统反应 胃肠道反应 少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血 肾功能不良的老年患 者大剂量时，可出现 精神紊乱，甚至昏迷 第二节 5-羟色胺类药与阻断药 5-羟色胺 刺激感觉神经末梢引起瘙痒 促进血小板聚集 兴奋平滑肌 包括 作用于血管 【药理作用】 5-羟色胺受体激动药 舒马普坦 右芬氟拉明 乌拉地尔 伦扎必利 氟西汀 5-羟色胺受体阻断药 赛庚啶 酮色林 昂丹司琼 苯噻啶 第三节 其他影响自体活性物质的药物 前列腺素类药 白三烯受体阻断药 内皮素阻断药 激肽类 影响激肽释放酶-激肽系统的药物 1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。 2.简述抗组胺药的作用机制。 思考题 收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素Ⅱ、血管升压素、 内皮素和神经肽Y等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、 缓激 肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、P物质、神经紧张素 和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（NO）舒张血管。5- 羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。TXA2和PGF2α收 缩血管，尤静脉。相反，PGE2和PGI2舒张血管。 参考答案： 1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。 抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为H1、H2 1. 抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、 胃肠道平滑肌的收缩作用 2. 抑制中枢