胆碱受阻断药.ppt

胆碱受体阻断药 cholinoceptor blocking drugs 分类 M-胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：丙胺太林、贝那替嗪 选择性M受体阻断药：哌仑西平 N-胆碱受体阻断药 NN胆碱受体阻断药（神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） M-胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 体内过程 阿托品(atropine) 作用机制及特点 竞争性拮抗M胆碱受体 对外源性ACh拮抗作用强 对内源性ACh拮抗作用弱 对M受体选择性较高，对M受体各亚型选择性较低 大剂量对NN受体有阻断作用，对NM受体无作用 药理作用 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺 泪腺、呼吸道腺体 胃液：分泌量减少，对酸度影响小 眼 扩瞳：瞳孔开大肌功能占优势 升高眼内压：妨碍房水回流 调节麻痹(paralysis of accommodation) 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 药理作用 松弛内脏平滑肌 胃肠道平滑肌 尿道和膀胱逼尿肌 支气管平滑肌 胆道平滑肌 子宫平滑肌 胃肠括约肌 药理作用 心脏（解除迷走神经对心脏的抑制） 心率 治疗量 短暂性减慢，阻断突触前膜M1受体，抑制负反馈 较大剂量 加快，阻断窦房结M2受体，取决于迷走神经张力 房室传导 缩短房室结有效不应期，促进房室和心房传导 药理作用 血管（扩张