4种促渗剂对痛宁凝胶中延胡索乙素离体鼠皮透过的研究_尹忠鹏.pdfVIP

20 13 年3 月第30 卷第3 期 天 津 中 医 药 Mar． 2013,Vol．30 No．3 Tianjin Journal of Traditional Chinese Medicine 179 DOI：10.11656/j.issn.1672-1519.2013.03.18 4 种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究* 尹忠鹏 1，2 ，庞晓晨 1，2 ，刘志东 1，2 ，张 倩 1，2 ，萧 伟 3，4 （1.天津市现代 中药重点实验室-省部共建 国家重点实验室培育基地 ，天津 300193 ；2.现代 中药发现与制剂技术教 育部工程研究中心，天津 300193 ；3.江苏康缘 药业股份有限公司 ， 连云港 222001 ；4. 中药制 药过程新技术 国家重点实验室，连云港 222001） 摘要：[ 目的] 研究新型促渗剂氮酮（Azone）、Transcutol P （Trans P）、Labrasol （Lab）以及传统促渗剂丙二醇（PG）对 痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法]采用改良Franz 扩散池，考察Trans P 、Lab、Azone 和PG 在不同浓度 下，对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果]与空白对照组相比，0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、 3%Azone 与7%Trans P 的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46 和1.66 倍，差异有统计学意义（P＜0．01）。几 种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P0.5%PG0.5%Lab3%Azone0.5%Azone 。[结论]0.5%Lab、 0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone 和7%Trans P 促渗效果比较明显，可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。 关键词：促渗剂；痛宁凝胶；延胡索乙素；经皮吸收 中图分类号：R94 文献标识码：A 文章编号：1672-1519（2013）03-0179-04 痛宁凝胶是江苏康缘药业股份有限公司自主 （Azone ，Ricky ’s 工作室，批；Transcutol 研发的新药，由延胡索、川芎、威灵仙、伸筋草等 P （Trans P, GATTEFOSSE SAS，批号450724003），丙二 10 味中药组成，具有活血理气止痛、祛风通络除湿 醇（PG），天津市化学试剂批发公司；Labrosal （Lab，天 的功效，临床上主要用于治疗膝关节骨性关节炎属 津市化学试剂批发公司，批号132338）。 筋脉瘀滞、风湿注节证。生物碱类成分是其作用的 SD 大鼠（雄性，体质量200～250 g），天津实验动 [1] 主要物质基础 ，其中以延胡索乙素作用最强，对慢 物中心提供，合格证号：SCXK （津）2009－0001。 性持续性疼痛效果较好,并有明显的镇静催眠作用, 2 方法与结果 [2] 无成瘾性,为一非麻醉性镇痛药 ，故选择延胡索乙 2.1 分析方法的建立 [3] 素作为检测药物透过情况的指标。本实验旨在筛选 2.1.1 色谱条件 参照文献 ，采用HPLC 测定。色 出适合的促渗剂，提高痛宁凝胶有效成分的透过量。 谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18 （150 mm×4．6 mm， 1 仪器与试药