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心血管系统药物 钙拮抗药 抗心律失常药 抗慢性心功能不全药 抗心绞痛药 抗动脉粥样硬化药 抗高血压药 利尿药和脱水药 钙拮抗药 钙离子:广泛的生理作用。 钙通道的类型:钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道 钙拮抗药:是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂: 1、苯烷胺类:维拉帕米 2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂: 1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类:普尼拉明 3、其他类:哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏:负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用 5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合:静息态、开放态和失活态 2、频率(使用)—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛:变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他:心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药: 维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平 维拉帕米 地尔硫卓 verapamil 抑制心脏作用较强,舒张血管较弱,是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。 diltiazem 抑制心脏和舒张血管作用较强,可用于治疗阵发性室上性心动过速和心绞痛。 硝苯地平 尼莫地平 nifedipine 心痛定 舒张血管作用较强,抑制心脏作用较弱,主要用于治疗心绞痛和高血压。 nimodipine 对脑血压舒张作用较强,主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期 心律失常的发生机制 冲动形成障碍:自律性增高、后除极与触发活动 冲动传导障碍:单向传导障碍和折返激动 抗心律失常药 抗心律失常药的基本电生理作用 1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性 4、改变有效不应期(ERP)及动作电位时程(ADP) 抗心律失常药 抗心律失常药物的分类: Ⅰ类:钠通道阻滞药: ①ⅠA类—适度阻滞钠通道(奎尼丁) ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道(利多卡因) ③ⅠC类—明显阻滞钠通道(氟卡尼) Ⅱ类:β肾上腺素受体阻滞药(普萘洛尔) Ⅲ类:选择性延长复极过程的药物(胺碘酮) Ⅳ类:钙拮抗剂(维拉帕米) 奎尼丁 quinidine ⅠA类 药理作用:与钠通道蛋白质结合而阻滞之,适度抑制Na+内流。 ①降低自律性 ②减慢传导速度 ③延长不应期 ④对植物神经的影响(M受体和α受体阻断作用) 临床应用:广谱抗心律失常药, 奎尼丁 不良反应:较多见 ①胃肠道反应 ②心脏毒性(奎尼丁晕厥或猝死) ③金鸡钠反应 ④过敏反应 普鲁卡因胺:对心肌的药理作用与奎尼丁相似,临床主要用于室性心律失常。 利多卡因 lidocain ⅠB类 药理作用:轻度抑制Na+内流,促进K+外流,但仅对希—浦系统发生作用。①降低自律性;②影响传导;③缩短不应期。 临床应用:室性心律失常,特别是危急病人 不良反应:较少 苯妥因钠 phenytoin sodium ⅠB类 药理作用:与利多卡因相似; ①降低自律性 ②影响传导 ③缩短不应期。 临床应用:室性心律失常,对强心甙中毒者更有效。 氟卡尼、普罗帕酮 ⅠC类 明显阻滞钠通道,能较强降低0相除极速率而减慢传导速度。限用于危及生命的心律失常 普萘洛尔 propranolol 心得安 Ⅱ类 药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期,但治疗浓度缩短浦肯野纤维的不应期。 临床应用:适用于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常(室上性和室性心律失常)。 胺碘酮 amiodarone Ⅲ类药 延长APD 药物 药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期。 临床应用:广谱抗心律失常药。 不良反应:表现为多方面。 维拉帕米 verapamil Ⅳ类 钙拮抗剂 药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期 临床应用:常用于治疗室上性心律失常,对室性心律失常少用。 抗慢性心功能不全药 慢性心功能不全又称充血性心力衰竭, 强心甙 常用药物:地高辛(Digoxin) 洋地黄毒甙(Digitoxin) 强心甙——药理作用 1、正性肌力作用:在加强心肌收缩力的同时,使心衰患者心输出量增加和心肌耗氧量减少,但使正常人则使心肌耗氧量增加而心输出量不变。 2、负性频率作用(减慢窦性频率):增强迷走神经活性,降低交感神经活性。 3、对电生理特性的影响 4、对心电图的影响 5、对其他系统的
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