PSMA靶向性小分子谷氨酸尿素类似物Glu-urea-Lys的合成.pdfVIP

第 34卷第 1期 大 连 医 科 大 学 学 报 VOI．34No．1 2012年2月 JournalofDalianMedicalUniversity Feb．2012 PSMA靶向性小分子谷氨酸尿素类似物 Glu—urea—Lys的合成 陈骁驰，杨德勇，车翔宇，王建伯，陈 峰，宋希双 (大连医科大学 附属第一医院 泌尿外科 ，辽宁 大连 116011) 摘要：[目的]探 索前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向性谷氨酸尿素小分子的合成。[方法]按照标准的无水无氧操 作技术进行实验操作；应用核磁共振光谱仪与高分辨质谱仪进行化合物成分测定分析。[结果]经核磁共振波普法 与质谱法分析，确认得到以谷氨酸尿素为结构基础的小分子化合物Gin—urea—Lys。[结论]以Glu—urea—Lys为 基础结构的研究，将为前列腺癌分子影像学诊断及靶向治疗领域提供理论依据与实验基础。 关键词 ：PSMA；Glu—urea—Lys；前列腺癌 中图分类号：R34 文献标志码：A 文章编号 ：1671—7295(2012)01—0013—05 SynthesisofPSMA ——targeted smallmoleculeGlu——urea——Lysanalogue CHENXiao—chi，YANG De—yong，CHEXiang—yu，WANG Jian—bo，CHEN Feng，SONG Xi—shuang (DepartmentofUrinarySurgery，theFirstAffiliatedHospitalofDalianMedicalUniversity，Dalian116011，China) Abstract：[objective]TosearchforthesyntheticmethodofPSMA—targetedsmallmoleculeGlu—urea—Lysanalogue． [Methods]Allreactionsarecarriedoutindryglasswareunderanatmosphereofanaerobicconditionsofrexperimentalop- eration．Weusenuclearmagneticresonancespectrometerandhigh—resolutionmassspectrometertoanalyzetheingredients ofcompound．[Results]Wegettheconfirmedcompoundthroughnucleramagneticresonancespectroscopyandmassspec- trorgaphy．[Conclusion]ThestudiesbasedonGlu—urea—Lyswilloffertheexperimentalandtheoreticalbasisofrthemo— lecularlconographydiagnosisandtargetedtherapiesofprostatecancer． Keywords：PSMA；Glu—urea—Lys；prostatecancer 前列腺特异性膜抗原 (prostatespecificnero 机制尚不明确，与前列腺癌侵袭、转移、分期、分级等 braneantigen，PSMA)是位于前列腺上皮细胞表面的 临床参数之间的关系仍有争议，但 PSMA在前列腺 II型跨膜糖蛋白。PSMA在正常前列腺 以及前列腺 癌细胞表面特异性高表达 的生物学特征及 内化效 增生细胞表面有所表达，在绝大多数前列腺癌细胞 应，使其在前列腺癌分子影像学及靶向治疗领域具 中其表达 明显上调 ¨。PSMA具有叶酸水解酶及 有极为重要的研究价值 J。已有研究表明，核素等 N一乙酰基化 一连接 的酸性二肽酶 (NAALADa— 物质