药理学复习重点39549.docVIP

药理学复习重点 一.简述M受体的激动效应？ １.瞳孔缩小.支气管平滑肌收缩.血管扩张.腺体分泌减少.心率减慢 ．毛果芸香碱的临床用途 １.毛果芸香碱的临床用途主要是治疗青光眼和虹膜炎。 毛果芸香碱治疗青光眼是通过激动虹膜括约肌上的M胆碱受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降，缓解青光眼的临床症状。毛果芸香碱治疗虹膜炎主要是与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。去甲肾上腺素（NE） 【药理作用】 非选择性激动α1、α2受体。对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。 1、收缩血管:激动血管平滑肌α受体,使血管收缩。 作用强度：皮肤粘膜血管 肾血管 脑肝肠系膜血管 骨骼肌血管。 2、兴奋心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速。在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。 3、升高血压：小剂量时因心脏兴奋，故收缩压↑，此时血管收缩作用尚不十分剧烈，故舒张压↑不多，脉压略加大。较大剂量时，因血管强烈收缩，舒张压明显↑，脉压变小。 4．其它：对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩频率。 【临床应用】 1、上消化道出血： 1-3 mg适当稀释后口服 2、休克和低血压：仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。 【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭；停药后的血压下降 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人 多巴胺 【药理作用】 1.兴奋心脏：高浓度可使心肌收缩力加强，输出量增加；一般对心率影响不大，大剂量作用也较弱 2.血管和血压：小剂量，激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管冠脉舒张，激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩 收缩压升高,舒张压略升高或不变.；较大剂量，兴奋血管α受体→血管明显收缩，BP↑ 3.对肾脏的影响:肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加，→排钠利尿。 【临床应用】 1.休克:各种休克，尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克，是最常用的抗休克药，中毒性休克首选药2.急性肾功能衰竭:常与利尿药合用 【不良反应】偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可致心律失常 。 β受体阻断药的主要临床应用是什么？ 答：1 心律失常2 心绞痛和心肌梗死 3 高血压4 充血性心力衰竭5 焦虑状态、辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病等。 二、β受体阻断药 【药理作用】 1、心血管系统: 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓；收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。 2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。 3、减慢代谢: 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD引起的升血糖反应。 4、抑制肾素释放：可使BP↓。 5、内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断β受体外，还具有微弱的β受体激动作用。 6、膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但在常用量时与治疗作用无关。 【临床应用】 1、过速型心律失常；2、心绞痛、心肌梗死：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成；3、高血压病；4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼 【不良反应】 1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用； 2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病； 3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。 普萘洛尔 首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。 对 1, 2-受体无选择性。→HR ,心肌收缩力 ,心输出量 ， BP ；房室传导 ，呼吸道阻力 。 美托洛尔 为选择性 1受体阻断药，对 2受体阻断作用较弱。 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药2次；无内在拟交感活性 、苯二氮卓类 长效类：T1/2 24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮； 中效类：T1/2:6-24h，硝西泮； 短效类：T1/2 6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑 【药理作用】 1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。 2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓ ，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。 抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。 3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射