抗高血压的临床药理.pptVIP

药物相互作用 氢氯噻嗪可加重洋地黄的心肌毒性 应用注意 剂量不宜大 可合用β阻断药或ACEI以防止血浆肾素活性 补钾或合用保钾利尿药 * 抗高血压药 Antihypertensive drugs 高血压 140/90mmHg 90%原发性 轻:小动脉痉挛期 中:小动脉硬化期 重:重要脏器病变 10%继发性 药物治疗目的 控制血压 防止心、脑、肾并发症 病死率 寿命 非药物治疗 低盐饮食 改变不良的生活习惯，戒烟、戒酒 增加锻炼，控制体重 血压 心输出量 外周阻力 交感神经 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 抗高血压药分类 中枢性交感神经抑制药 可乐定 神经节阻断药 美卡拉明 抗肾上腺素能神经药利血平 α1阻断药 哌唑嗪钙通道阻滞药硝苯地平直接扩血管药肼曲嗪钾通道开放药吡那地尔其他 吲达帕胺 RAAS系统抑制药 卡托普利 氯沙坦利尿药 氢氯噻嗪 β阻断药 普萘洛尔 αβ阻断药拉贝洛尔 常用抗高血压药 特点：温和持久,耐受性好 降压机制：早期是通过利尿排钠,使血容量减少长期是血管扩张 一、利尿药(Diuretic drugs) 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 临床应用：常作基础降压药。单用治疗轻度高血压,与其它药物合用治疗中、重度高血压 不良反应：低钾、低钠、低镁、尿酸 血糖 血脂 血浆肾素活性 二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药(Renin-angiotensin system inhibitors) 血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 肾素 AT受体 醛固酮 血管收缩 血管心肌肥厚 缓激肽 血管扩张 血压 转换酶 血压 ACEI 肾素抑制药 AT受体阻断药 1、降压 快、强、高、久，不伴心率↑,肾血流↑ 2、保护心脏 血管扩张，负荷 ，防止和逆转血管壁和心肌增生肥厚。 3、减少缓激肽水解，激发NO释放和PG合成 4、抑制交感活性 血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药 卡托普利captopril药理作用 临床应用 高血压 单用或与其它药合用治疗各型高血压 2.心功能不全 扩张血管心脏负荷 ，改善心功能 不良反应 高血钾、肾功能受损、 干咳、低血压、血管神经性水肿、锌缺乏（脱发、皮疹、味觉障碍）肾功能不全慎用，孕妇禁用 氯沙坦 (losartan) 1 阻断血管紧张素Ⅱ受体 2 保护心脏 血管扩张，负荷 ，防止和逆转血管壁和心肌增生肥厚。 3 治疗轻、中度高血压 4 久用引起高血钾 1 阻断血管平滑肌α1受体,降压作用中等偏强，不增加心率，不增加肾素活性，改善脂质代谢,增加HDL 单用治疗轻、中度高血压,与β受体阻断药或利尿药合用于严重高血压。 肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪（prazosin) 用药注意事项 首剂现象 首次给药可引起体位性低血压、晕厥、心悸等。剂量减小或睡前服用可避免发生，也可用药前一天停用利尿药和β受体阻断药 起效慢，心率减慢, 阻断β受体, 1.心脏：心输出量↓ 2.肾脏：抑制肾素分泌 3.突触前膜：NA释放↓ 4.中枢：外周交感张力↓ 5.促进前列环素的生成 普萘洛尔(propranolol) 用于轻、中度高血压,伴有高肾素性、心绞痛、快速性心律失常或脑血管病者尤佳。 与其它药合用于治疗中、重度高血压。 临床应用 抑制Ca2+进入细胞内,血管平滑肌松弛 ，血压 作用快、强，不减少重要脏器血流,不引起体位性低血压和水钠潴留 防止和逆转血管壁和心肌增生肥厚。 钙通道阻滞药 硝苯地平(nifedipine) 应用 单用或与β受体阻断药、利尿药合用治疗各型高血压, 对顽固性、重度高血压也有效。 不良反应 头痛、眩晕、心悸、踝部水肿，长期服用,水钠潴留 氨氯地平 第三代钙通道阻滞药 慢、持久，半衰期40～50小时 1 降压作用强、快、短，心率 心输出量 2 还有镇静、抑制肾素分泌和抑制胃肠的分泌和运动，降低眼压作用 中枢性交感神经抑制药 可乐定 (clonidine) 激活延脑抑制性神经元α2及咪唑啉受体， 激活外周突触前膜α2受体,抑制NA释放 激动阿片受体 3 机制 中度高血压，肾性或兼溃疡病的高血压患者尤佳。 吗啡类解毒药。 临床应用 不良反应 1 口干、嗜睡、眩晕、 便秘 久用致水钠潴留，体位性低血压 停药反应 甲基多巴 (methydopa) 作用与可乐定相似，中等偏强,降压时伴心率减慢,心输出量减少,外周血管阻力下降,其中肾血管阻力降低尤为显著, 临床用于中度高血压,肾性高血压及伴肾功能不良的高血压尤为适用 肼屈嗪 直接扩张小动脉 治疗中、重度高血压与其它药合用 血压 交感兴奋 心率↑ 肾素↑ 醛固酮水钠潴留 β受体阻断药 利尿药 *