有机硒化合物药用研究进展.pdfVIP

1·62 · 化学通报 　2002 年 第 3 期 　　　　　　　http :hxtb. icas. ac. cn 有机硒化合物药用研究进展 胡 　春 　张 　璞# 　李慧媛 　计志忠 　刘百里 ( # ) 沈阳药科大学有机化学教研室　沈阳　110015 　 中国科学院化学研究所　北京　100080 摘 　要 　硒是人体及一些动物必需的微量元素 ,有机硒化合物具有抗氧化、抗炎、防癌、抗癌等药用 前景。 关键词 　有机硒化合物 　药物 Abstract 　Selenium is a vital nutrient for human and animals , oragnoselenium compounds exhibit antioxidant , antiinflammatory , cancerpreventive , and antitumor activities. Key words 　Organoselenium compounds , Pharmaceuticals 硒由瑞典化学家 Berzelius 于 1818 年发现。硒在自然界中含量排行第 17 位。20 世纪 60 年代 以来,人们相继发现了一些缺硒疾病 ,例如在我国缺硒地区人群中流行克山病和大骨节病 ,通过补 充硒 ,这些疾病逐步得到了控制 ,因而人们认识到硒是人体及一些动物必需的微量元素 ,硒与人类 和动物的一些疾病具有密切关系 ,此外硒对人体及动物有许多的有益功能。本文就有机硒化合物 作为药物的应用作一综述。 1 　抗氧化作用 ( ) ( ) 谷胱甘肽过氧化酶 GSHPx 是一种含硒蛋白 ,它能使有害的过氧化物 ROOH 及双氧水还原 成无害的羟基化合物和水 ,保护细胞膜等的结构和功能不受过氧化物的干扰和损伤。由于分子氧 在生物体内转化为水的同时还不可避免地产生过氧化物 ,进一步触发自由基连锁反应 , GSHPx 能 阻止类脂质过氧化反应的发生 ,故具有抗氧化作用。 人们经过研究发现一些有机硒化合物具有模拟 GSHPx 的活性 , 表现出显著的抗氧化活性。 ( ) 2 + 1984 年Muller 等发现 Ebselen I 能明显地延迟V GSHFe 诱导 C ( ) [1 ] 的大鼠微粒体脂质过氧化产物 丙二醛、乙烷、戊烷 的生成时间 (见表 1) 。 表 1 　Ebselen 抗脂质过氧化作用 Tab. 1 　Antilipid peroxidation activity of Ebselen 过氧化产物生成时间min 　　　　药物 丙二醛 乙烷 戊烷 ( ) 对照组 DMSO 14 15 22 (