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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (2) : 2 15223 ·215 ·
, γ- 酮类HIV-1 整合酶抑制剂研究进展
于生辉, 谭艳梅, 赵桂森*
( 山东大学药学院药物化学教研室, 山东 济南 250012)
摘要: 整合酶 (integrase, IN) 是人类免疫缺陷 1 型病毒 (human immunodeficiency virus-1, HIV-1) 复制过程
必需的酶, 而人类细胞中没有该酶的类似物, 理论上抑制IN 对人体副作用很小, 因此HIV-1 IN 成为治疗艾滋病
(acquired immunodeficiency syndrome, AIDS) 合理的靶点。本文综述了近年来 , γ-二酮类IN 抑制剂的发展现状,
为发展定量构效关系 (quantitative structure-activity relationship, QSAR) 、进行虚拟筛选、确认 效团 说和指导
合成活性更高的IN 抑制剂提供参考。
关键词: 人类免疫缺陷1 型病毒; 整合酶抑制剂; , γ-二酮化合物
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2010) 02-02 15-09
Advances in the study of HIV-1 integrase inhibitors of
, γ-diketo compounds
*
YU Sheng-hui, TAN Yan-mei, ZHAO Gui-sen
(Depa rtment of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China)
Abstract: HIV-1 integrase (IN) is an essential enzyme for retroviral replication . There is no analogue for
this enzyme in human cells so that inhibition of IN will not bring strong effect on human body. Thus, HIV- 1 IN
has become a rational target for therapy of AIDS. This review provides a comprehensive report of , γ-diketo
IN inhibitors discovered in recent years. Compilation of such data will prove to be beneficial in developing
QSAR, pharmacophore hypothesis generation and validation, virtual screening and synthesis of compounds with
higher activity.
Key words: human immunodeficiency virus-1; integrase inhibitor; , γ-diketo compound
HIV-1 是引起AIDS 的主要病原体。HIV-1 侵入
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