雌激素受体和选择性雌激素受体调节剂研究进展.pdfVIP

第 15 卷 　第 5 期 中 国 药 物 化 学 杂 志 Vol15 　No 5 　p. 313 2005 年 10 月　总 67 期 Chinese Journal of Medicinal Chemistry Oct2005 Sum 67 ( ) 文章编号 :1005 - 0108 2005 05 - 0313 - 08 雌激素受体和选择性雌激素受体调节剂的研究进展 贵春山 ,沈建华 ,罗小民 ,朱维良 ,沈 旭 ,蒋华良 ( 中国科学院 上海药物研究所药物发现与设计中心 ,上海 201203) 摘 　要 :雌激素受体属于核受体超家族成员 ,是一类重要的核转录因子 ,它在生殖系统、骨组织、心血管和中枢 神经系统中发挥着重要的生理作用 ,是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物作用靶标。已知的雌激素受体有 α β 和 两种亚型 ,它们由两个不同的基因编码组成。选择性雌激素受体调节剂是一类在不同的组织细胞中对雌 激素受体发挥不同调节作用的化合物 ,用于治疗绝经后妇女的骨质疏松和乳腺癌等。对近年来有关这两方面 的研究情况进行综述。 关键词 :药物化学 ;研究进展 ;综述 ;雌激素受体 ;选择性雌激素受体调节剂 中图分类号:R914 　　　文献标识码 :A Research progress in estrogen receptor and selective estrogen receptor modulators GU I Chunshan ,SHEN Jianhua ,L UO Xiaomin , ZHU Weiliang ,SHEN Xu ,J IAN G Hualiang ( Dru g Discovery and Desi gn Center , S hanghai Instit ute of M ateria Medica , Chinese A cadem y of ) Sciences , S hanghai 201203 , China Abstract :Estrogen receptor ( ER) ,an important transcription factor belonging to the nuclear receptor super family ,plays a key role in reproductive ,cardiovascular and central nervous systems and bone tissue. Thus ,it is a key drug target for the treatment of osteoporosis and breast cancer. ER comprises two subtypes ER α β ( ) and ER ,which encoded by two distinct genes. Selective estrogen receptor modulators SERMs are kinds of compounds that exert different biological effects on ER in different tissues and can be used in the treat ment of osteoporosis and breas