大蒜素肠溶微粒胶囊的研制.pdfVIP

摘 要 大蒜素被誉为天然广谱抗生素。它不仅杀菌力强，抗菌谱广，还具有抗肿瘤、 降胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病、降血压等药理学作用。临床 用于治疗霉菌性肠炎，肺结核，慢性胃病，高血压，心律失常，冠心病等多种疾 病。但大蒜素挥发性强，有特异蒜臭，且长时间不易消失，对人体粘膜有强烈的 刺激性，从而影响了其临床应用。本研究的主要目的是以肠溶材料为载体，制备 大蒜素肠溶微粒，以提高大蒜素的稳定性，掩盖其不良臭味，减少其刺激性，将 大蒜素制备成适于临床应用的肠溶微粒胶囊。本文主要研究内容及结果如下： 首先在预实验的基础上选择高效液相色谱法作为大蒜素肠溶微粒胶囊体外 含量测定方法。对该色谱条件下的测定方法进行了方法学研究，日内精密度的平 烯酸树脂(Eudragit 验结果显示，该测定方法能够满足大蒜素肠溶微粒体外定量分析的要求。 基于高效液相色谱法，结合胶囊的规格，确定以中国药典2005年版二部附 录XD第二法作为大蒜素肠溶胶囊释放度的测定方法。DATS几乎不溶于水，在 溶出介质中添加SDS及Tween80也达不到溶出的漏槽条件。参考文献中实验方 法，先计算出未溶出的DATS，再用差量法求得释放度，释放度测定结果显示， 该测定方法使得DATS浓度在高效液相色谱法测定