1%2c2%2c3%2c4-四氢-2-吡啶酮类新烟碱类化合物的设计、合成及生物活性研究.pdfVIP

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2017-09-04 发布于安徽
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中111化．r-学会农药专业委员会第十五届年会论文集 1，2，3，4．四氢．2．吡啶酮类新烟碱类化合物的设计、合成及生物活性研究任莉萍，娄彦鹏，邵旭升，徐晓勇，李忠 (华东理工大学药物化工所，上海200237) 摘要：本文以新烟碱类杀虫剂为先导，在固定硝基为顺式的前提下．从化学多样性的角度出发，对烯醛进行进一步的衍生。以硝基亚甲基类化合物6．CI．PMNI为先导．与含有烯醛结构片段的衣康酸酐反应．所得到的化合物再进行进一步的酯化和酰化反应，设计合成T25个1，2，3，4．四氢．2．吡啶酮类新烟碱类衍生物。生物活性测试结果表明，目标化合物对首蓿蚜和褐飞虱表现出较高的杀虫活性。IPPAl661 15在．4mg／L时对蓖蓿蚜处理的死亡率为40％；在20mg／L时，部分化合物对褐飞虱的杀死率都在80％gt_E；部分化合物对粘虫表现出一定的杀虫活性；其中一个化合物在500ppml耐Xff朱砂叶螨处理的死亡率为95％。关键词：1,2，3，4．四氢．2．吡啶酮类；新烟碱；生物活性 Neonicotinoids andlnsecticidaIActivitiesofNovel Design，Synthesis 1，2，3，4-Tetrahydro-2-pyridones Li Ren，YanpengLou，XushengShao，XiaoyongXu。Zhong Liping InstituteofPesticidesand China ofScienceand (The Pharmaceuticals，EastUniversity Technology,shang hai200237，China) onthestructureof the ofviewofchemical Abstract：Based neonicotinoid，from cis-cofigutation point diversity,a Was of furtherderivationof series aldehydesinvestigated．A1,2，3，4-tetrahydroimidazopyridonesder．vatives(total 25 novelneonicotinoidcandidateswere and reactionsof compounds)aS designedsynthesizedby nitromethylene anditaconic andthe esterificationandamidationwerecarried showed analogues anh37dridefollowing out．Bioassays thatthe