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浅析中药靶向制剂摘要药物剂型是药物存在和引入机体的形式,良好的剂型能最大限度地发挥药物疗效,尽量地减少毒副作用,便于生产、服用、携带等,而目前癌症仍是严重威胁人类生命的无法攻克的疾病,中药对治疗癌症等疑难病具有较大的优势,但由于制剂工艺落后、质量不稳定等原因难以走向世界。靶向制剂能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构,且疗效高、毒副作用小的新型给药系统,被认为是抗癌药的适宜剂型,它不仅是抗癌药物的首选剂型,而且是具有临床应用价值的新剂型。靶向制剂作为一种中药新剂型,将会以燎原之势在中药制剂中迅猛发展。关键词:中药;靶向制剂;微囊;微球;脂质体;乳剂近年来,药物剂型越来越受到关注,特别是中药的剂型,怎样能达到更好的给药效果,药物吸收等都成为大家研究的热点,靶向给药作为一种新的给药途径更是备受关注,靶向制剂的概念是Ehrlichp在1906 年提出的。靶向制剂( targeting drug system, TDS)亦称靶向给药系统( targeted drug de livery system, TDD ),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[1], 使靶区药物浓度高于其他正常组织, 达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式的不同, 可以分为: 被动靶向制剂( passive targeting preparation),其中包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米粒; 主动靶向制剂( active preparation ), 包括经修饰的载体药物、配体- 受体系统、免疫微粒、前体药物等; 物理化学靶向制剂( physical and chemical targeting preparation ), 包括磁感应制剂、pH 敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等;结肠给药系统;皮肤给药系统;眼给药系统等[2]。另外按作用途径的不同可以分为:口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统和结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。按靶向部位的不同可以分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。中药靶向制剂的作用机制及优势2.1、作用机制靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中, 制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统,通过多种给药方式, 这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。而口服结肠靶向释药系统( OCDDS) 是通过适当的方法, 使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放, 而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身疗效的一种新型给药系统。2.2、优势靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比,具有以下优势: 提高药物对靶组织的指向性,药物集中于靶区; 减少用药剂量; 提高疗效; 降低药物对于正常细胞的毒性。靶向制剂的释药特点: 靶向制剂经给药途径进入体内后,大多数迅速到达靶区,在到达靶区前尽可能少的释放药物,到达靶区后迅速释放药物,以达到有效药物浓度。同时,其释放药物尽可能平衡而持久[3]。具体说来,如脂质体( Liposome),它是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材, 具有类细胞膜结构, 故能作为药物的载体, 并能被单核吞噬细胞系统吞噬, 增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。毫微粒( Nanoparticles) 、毫微球( Microspheres) 则是利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。毫微粒作为药物载体具有许多优点, 现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。总而言之,中药靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性, 增加药物对靶区的指向性, 降低对正常细胞的毒性, 使药物具有药理活性的专一性, 减少剂量, 提高药物的生物利用度, 适于临床运用。中药靶向制剂的研究概况中药靶向制剂是一类将中药经提取分离,得到有效部位或单体,采用不同的载体制成的制剂,能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞),使靶区药物浓度高于其它正常组织,从而提供疗效,降低全身毒副作用,以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂[4]。近年来,中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。3.1、中药微囊微囊是将细小的药物微粒或液滴外包薄衣层而成的一种密封的囊状粒子,直径为几微米到几百微米之间,由囊心药物与包囊材料组成。可以做成如片剂、胶囊剂、混悬剂、注射剂等剂型。目前,微囊制剂有天门冬酰胺微囊,驱涤虫药及鹤草酚微囊等,我国研制的中药挥发油类微囊已有十余种,如可提高稳定性的芥油微囊和茶多酚聚乳酸缓释微囊,掩盖不良臭味的蒜素微囊等
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