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β2受体激动剂与糖皮质激素的协同作用 糖皮质激素可增加β2受体的表达 β2受体激动剂可增强糖皮质激素的抗炎作用 Barnes PJ. Scientific rationale for inhaled combination therapy with long-acting b2-agonists and corticosteroids. Eur Respir J 2002; 19: 182–191. 激素 激素受体 抗炎作用 支气管扩张作用 β2-受体激动剂 β2-受体 2014GINA(哮喘指南)  2014GINA指南对吸入性SABA的推荐： 吸入型SABA的按需使用是缓解症状的首选措施。SABA可以极其有效地快速改善哮喘的症状（证据水平 A） SABA(如特布他林) 是急性期治疗首选 Β2受体兴奋剂的化学结构 苯乙胺 沙丁胺醇 特布他林 特布他林的脂溶性、起效时间及维持时间 1. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00871 2. http://www.drugbank.ca/drugs/DB01001 3. Nials AT,et al. Br J Pharmacol. 1993 ;110(3):1112-6 4。程兆忠,等. 山东医药. 1999; 39(20):44-45 特布他林 沙丁胺醇 脂溶性1,2 LogP=0.55 LogP=0.44 Ot50起效时间 (min )3 3.0 （±0.4） 3.3（±0.3） 维持时间4 （吸入） 4~6h 3~4h 特布他林与沙丁胺醇给药后 FEV1变化 FREEDMAN BJ. Br J Dis Chest. 1972;66(3):222-229 特布他林较沙丁胺醇支气管扩张作用更强 在一项自身对照研究中，12例哮喘患者先后给予250μg的特布他林和100μg的沙丁胺醇吸入，观察给药后4小时内的FEV1变化 3、4小时的FEV1值特布他林比沙丁胺醇更显著增大 特布他林更显著改善哮喘患者清晨/夜间PEF D. GIOULEKAS,et al. Respiratory Medicine . 1996; 90:205-209 清晨：特布他林比沙丁胺醇对哮喘患者的PEF改善显著 夜间：特布他林比沙丁胺醇对哮喘患者的PEF改善更为显著，减少夜间憋醒 清晨PEF（L/min）平均值（标准差） 夜间PEF（L/min）平均值（标准差） 特布他林（Turbuhaler） (0.5mg,tid)*3W 426（117） 446（130） 沙丁胺醇（Rotahaler） (0.4mg,tid)*3W 410（117） 428（125） 二组间差异 P=0.016 P=0.008 一项开放随机自身交叉研究，选取慢性哮喘患者32例，分别吸入特布他林0.5mg,tid或沙丁胺醇0.4mg,tid, ×3周，计算清晨和夜间PEF平均值 (n=32) β2受体激动剂心血管方面的副作用 1.程兆忠,等. 山东医药. 1999; 39(20):44-45 2 王志强. 等. 选择性β2受体激动剂的研究进展. 儿科药学杂志, 2012, 18(2): 47-50. β1受体 β2受体 沙丁胺醇羟异丙肾上腺素氯丙那林非诺特罗特布他林 特布他林与沙丁胺醇的心率不良反应比较 J. N. Sahay,et al. Current Medical Research and Opinion.1984;9(1):1-6 药物 心悸 发生率（例数） 震颤 发生率（例数） 特布他林 35%（7） 15%（3） 沙丁胺醇 70%（14）* 25%（5） *P0.05 结果：沙丁胺醇的心悸发生率比特布他林明显升高 在一项随机交叉双盲对照研究中，气道痉挛的患者(n=20)静脉缓慢注射氨茶碱(250 mg)、特布他林(500 μg)、沙丁胺醇(250 μg)，观察FEV1、血压心率等指标。 特布他林是哮喘急性发作和AECOPD的首选治疗药物 1.GINA 2014 : 2.GOLD.2014. 3.Nials AT,et al. Br J Pharmacol. 1993 ;