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20O4年第24卷 有 机 化 学 Vo1．24，20O4
第 l2期，1532～1541 a血eseJournal0fOI~aIlicChe~nistry No．12，1532～145 1
· 综述与进展 ·
胍在不对称合成中的应用
白 峰 李 弘
(南开大学高分子化学研究所吸附与分离功能高分子国家重点实验室 天津 300071)
摘要 介绍了胍在不对称合成中的近期研究进展，包括在不对称Henry反应、Michael加成、Strecker反应及其它不对称有机
合成中的应用 ．
关键词 胍，催化剂，不对称合成
ApplicationofGuanidinesin nnnetricSynthesis
BAI，Feng LI，Hong。
(State脚 ~／tboratory n删 PolymerMaterialsforAdso,ptionandSeparation，InstituteofpolymerChemistry
Nar~iUniversity，Tianjin300071)
Abstract Thearticleintroducestherecentresearchimprovementonhteapplicationofhteguanidines ni asymmetric
organicsynhtesis，includingHenryreaction，Michaeladdition，Streckerreactionandohterorganicreactions．
Keywords guanidine，catalyst，asymmetricsnyhtesis
自上世纪80年代以来单一对映体手性化合物在药物合 (pK=13．6)_1J，在较大的pH范围内被质子化从而保持正电
成中的地位越来越显著．此前，大部分药物都以消旋体的形 性[23，易与负离子以氢键形式形成紧密离子对 (N-H …
式销售，后来研究工作者逐渐意识到在手性药物的一个对映 O一[33 N- H…N[43 N—H …C—lJ)，有效地维持了负离子
， ，
体与受体结合产生药理作用的同时，另一个对映体可能是不 的立体构型．同时胍上的三个氮原子理论上共有 5个取代
起作用的，甚至可能产生强烈的副作用．因此必须对手性药 基 ，因此可以引入5个手性 中心．根据以上的一系列特点，胍
物的立体异构体进行严密的监测．各国也先后制定了法规， 可以有效地应用于不对称合成中．
要求手性药物必须以纯立体异构体进行使用．在这一背景
下，不对称合成的地位越来越重要． R5
／
以手性催化剂催化的不对称反应是不对称合成领域中 N
RI- R4
．． fl~．
的前沿的课题之一．一种好的手性催化剂不仅应具有高活
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