注射用多西他赛脂质体的制备及其体内外评价.pdfVIP

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2017-09-02 发布于重庆
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注射用多西他赛脂质体的制备及其体内外评价.pdf

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ChineseJournalofNew Drugs2011，20(1) 一 * 一一一一 _ 一一一一一一一一一一一一一 _ 一一一一一一、注射用多西他赛脂质体的制备及其体内外评价～～一一一一一一一一一一，～一一一一一一一一一 ● 一一～一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一 _ 一王栋海，杨光丽，邹伟伟，严守升，宫新江，周英兰，杨清敏，工晶翼。‘ ( 山东省注射用微粒给药新技术重点实验室，济南；齐鲁制药有限公司药物研究院，济南 ) [摘要] 目的：制备多西他赛脂质体，对其体内外性质进行评价。方法：采用改良薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干粉；用激光粒度仪考察了脂质体的粒径分布和 Zeta电位；超滤法测定了包封率；以市售多西他赛注射液为对照，比较体外释放、大鼠骨髓抑制和裸鼠体内肿瘤抑制情况。结果：多西他赛脂质体平均粒径为 92nm，Zeta电位为一52．3mV，包封率 95％，24h累积释放率为 84．1％；相同剂量下，多西他赛脂质体比多西他赛注射液的骨髓抑制作用降低，但二者对 HT．29移植瘤的抑制作用相同。结论：本实验所制备的多西他赛脂质体包封率较高、稳定性较好；与多西他赛注射液相比，毒性较低，同时具有相同的抗肿瘤效力。 [关键词] 多西他赛；脂质体；包封率；体外释放；骨髓抑制； [中图分类号]R971．1 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(20l1)01—0024—05 Preparationandinvivo-invitroevaluationofdocetaxelliposomeforinjection WANG Dong～hai’，YANG Gaang—li，ZOUW ei—wei，YAN Shou—sheng ， GONGXin—jiang，ZttOUYing—lan ，YANGQing—min，WANGJing—yi (1ShandongProvincialKeyLaboratoryofMicroparticlesDrugDeliver)Technology，finan250100，China； 2ResearchandDevelopmentDivision，QiluPharmaceuticalCo．，Ltd，Jinan250100，China) [Abstract] Objective：Topreparedocetaxelliposomesandcharacterizeitsinvitroandinvivoproperties． M ethods：Doeetaxelliposomeswerepreparedbymodifiedfilm dispersion—highpressurehomogenizationandlyophi— lization，VesiclesizeandZetapotentialweredeterminedbytheZetasizerNanoZS．Encapsulationefficiencywase— valuatedbyuhrafihrationmethod．Theinvitrorelease，bonemarrow toxicityand tumorinhibition ofliposomaldo— eetaxelwereinvestigatedineomparationwithdocetaxelinjection．Result