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第 11 卷 第 2 期 . 11 . 2
同 位 素 V o l N o
1998 年 5 月 Journal of Iso topes M ay 1998
两种去甲基斑蝥素衍生物的合成、
125 I 标记及其动物体内分布
李太华
(北京师范大学化学系, 100875)
合成了两个新的去甲基斑蝥素衍生物N 甘氨基5, 6二溴7氧双环[ 2. 2. 1 ]庚烷2, 3二甲酰
亚胺 (a) 和N 3, 5二溴酪氨基5, 6二溴7氧双环[ 2. 2. 1 ]庚烷2, 3二甲酰亚胺(b ) , 并对其进行
了125 I 标记。最佳标记条件为: 反应温度 80 ℃, pH = 6, 标记反应时间 30 m in。最高标记率分别达
95. 4% 和 91. 6% 。这两个新衍生物对癌细胞均有一定抑制作用, 但衍生物 对癌细胞的抑制率较
a
高, 分别为20. 0% ( ) ( ) ( ) 125 标记衍生物在小白鼠体内的分布实验表明,
KB , 0 HCT , 50. 5% Bel 。两种 I
它们在其心、肝、肺、肾和脾中均有较高的浓集。两个新衍生物能否被癌细胞摄取有待进一步研究。
关键词 去甲基斑蝥素衍生物 125 I 标记 动物体内分布 抗癌活性
中图法分类号 628. 51 621. 35
O O
斑蝥是我国民间传统中药, 从斑蝥体内提取的斑蝥素对腹水肝癌或原发性肝癌瘤珠有一
定的抑制作用。对斑蝥素的结构进行改造, 合成的斑蝥素衍生物或类似物中, 去甲基斑蝥素和
羟基斑蝥亚胺具有与斑蝥素类似的抗癌活性, 且毒性较低[ 1- 3 ]。本工作拟引入具有生物活性的
氨基酸, 合成两个新的去甲基斑蝥素衍生物N 甘氨基5, 6二溴7氧双环[ 2. 2. 1 ]庚烷2, 3
二甲酰亚胺(a) 和N 3, 5二溴酪氨基5, 6二溴7氧双环[2. 2. 1 ]庚烷2, 3二甲酰亚胺(b ) , 并
用125 I 进行标记, 以观察其动物体内分布以及抗癌活性。
1 实验材料
11 主要试剂
呋喃, 顺丁烯二酸酐, 甘氨酸, 3, 5二溴酪氨酸等均为市售化学纯或分析纯试剂;N a 125 I 由
中国核动力研究设计院提供。
12 主要仪器
( ) ( )
FH 408 自动定标器 由国营二六一厂生产 , FJ 391 型活度计 由北京核仪器厂生产 , 紫
( )
外分析仪 由上海科艺光学仪器厂生产 。
李太华: 男, 57 岁, 副教授, 放射化学专业
收稿日期: 修改稿收到日期:
96 同 位 素 第 11 卷
2 方法和结果
2 1 两种去甲基斑蝥素衍生物的合成
( ) ( )
1 按文献[4 ]方法合成 7氧杂二环[2. 2. 1 ]庚烷5烯2, 3二甲酸酐 化合物 I 。以下述
( )
方
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