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生物技术制药课程论文
学 院: 食品科学与工程学院
班 级: 09级生物工程
学 号: 2009111050
姓 名: * * *
抗生素药物的应用及前景分析
——头孢菌素类药物
摘要:头孢菌素类抗生素因其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒性及不良反应小而广泛应用于临床并作为首选。近年来,由于临床应用抗生素的种类增多,β-内酰胺类抗生素中最常用的青霉素类、头孢菌素类药物也出现许多剂型。其中以头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶等第三代头孢菌素类抗生素的不良反应最为普遍。例如:存在安全用药隐患,临床对头孢菌素类抗生素是否做皮试有争议。我国尚无明确统一的规定,且头孢菌素类抗生素在具有法律效应的《中国药典》上并未明确规定必须做过敏试验。因此,为了让大家更加详细的了解头孢菌素类药物和其合理的使用,防止不合理的滥用头孢素类药物,保证医患双方的共同利益。
关键词:头孢菌素 前景 应用
抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,主要有以下几种分类:β-内酰胺类(主要包括青霉素类与头孢菌素类等)、氨基糖甙类、四环素类、氯霉素类、大环内脂类等几类。?
头孢菌素类抗生素的应用
头孢菌素类(Cephalosporins)(先锋霉素类、噻孢霉素类) 分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。也可按本类药物为广谱杀菌剂,杀菌力强,能耐青霉素酶,毒性低,引起过敏反应的发生率比青霉素低。临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。[1]
1.1 各代头孢菌素类的应用
1.1.1 第一代头孢菌素
其产品包括:头孢噻吩(先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)、头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)、头孢环已烯(先锋霉素Ⅳ、头孢拉定)、头孢乙腈(氰)(先锋霉素Ⅶ)、头孢吡硫(先锋霉素Ⅷ)。
此类头孢菌素的抗菌谱与青霉素类似,但对金葡球菌产生的β-内酰胺酶较稳定,主要用于耐药金葡球菌感染,对革兰氏阴性菌作用差,对绿胺杆菌无效,主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。
此类与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用,可产生协同作用;但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴,以免效价降低或发生混浊沉淀。凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者,使用本品前必须先皮试。 抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类
1.1.2 第二代头孢菌素类:
其产品包括:头孢孟多、头孢呋新(西力新)、头孢替安、头孢西丁。
第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代广,对β-内酰胺酶的稳定性较第一代高。对革兰氏阳性菌作用虽与第一类相似,或稍弱,但对革兰氏阴性菌杆菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效。临床主要用于大肠杆菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其它组织器官感染。
本品引起肾功能损害较多见,不宜与氨基甙类抗生素联用,疗程不宜超过7天。
1.1.3 第三代头孢菌素
其产品包括:头孢噻肟、头孢哌酮(先锋必)、头孢他啶、头孢噻三嗪肟、头孢唑肟。
本类头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌力虽不及第一、第二代头孢菌素,但对革兰氏阴性杆菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用,对β-内酰胺酶高度稳定,为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素。治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获得满意效果,新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎为首选。此类药物需空腹服。部分病人出现腹泻,停药后即恢复
1.1.4 第四代头孢菌素
其产品包括:头孢匹罗、头孢立定、头孢吡肟。
本类头孢菌素在抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性方面明显优于第三代头孢菌素。其中头孢匹罗具有广谱、高效、耐敏的特点(均优于三代头孢菌素)。对青霉素敏感和耐药的葡萄球菌,对革兰
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