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喹诺酮类抗菌药特点及合理应用 喹诺酮类是我国使用量占第二位的抗菌药物，仅次于头孢菌素类。上个世纪60 年代至 今，喹诺酮类药物发展迅速，覆盖了泌尿系统、呼吸系统等各方面。喹诺酮类的基础结构很 简单，主要是8 位取代及侧链的不同，与药效学、药动学及毒性作用密切相关。 喹诺酮类药物主要包括：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。其中从抗菌 谱上看，环丙沙星对阴性菌，包括铜绿假单胞菌和肠杆菌属的活性较好，而其他三个对阴性 菌和呼吸道常见感染菌均有抗菌活性。覆盖厌氧菌的有莫西沙星和吉米沙星，腹腔及盆腔感 染的时候可以考虑。针对肺炎链球菌抗菌活性最强的是莫西沙星，对铜绿假单胞菌活性最强 的是环丙沙星。 喹诺酮类药物面临的最大的问题是耐药性的产生。社区获得性病原菌的耐药性还比较 低，小于30%，比如志贺菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌，沙门氏菌等，肠道的非大肠杆菌 的，阴沟，枸橼酸变形杆菌等耐药率小于50%，而大肠杆菌和葡萄球菌的耐药率很高。 除了药效以外，药代动力学也是临床选药的重要依据。喹诺酮类药物除了诺氟沙星外 其他品种的生物利用度都很高，在70% 以上。不同药物间半衰期的差别比较大，但基本上不 影响药物在临床的使用，作为浓度依赖性抗菌药物，临床用药偏向于一日一次，除环丙沙星 可用至一日两次或一日三次外。 主要的不良反应：喹诺酮的安全性也是临床的关注重点，主要的常见不良反应如下： 1. 喹诺酮类引起的中枢神经系统不良反应，是由于抑制GABA 与受体结合，刺激中枢神 经系统，与 7 位侧链结构有关，轻症表现为头晕头痛，重的亦可出现幻觉抽搐等，发 生率：诺氟沙星莫西沙星环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星。 2. 氟喹诺酮导致QT 间期延长的发生率虽然很低，但可发生尖端扭转性室性心律失常致猝 死，所以临床仍应加以重视，特别在合用抗心律失常的药物或本身亦可引起QT 间期延 长的其他药物，比如西沙比利、红霉素等。 3. 所有的喹诺酮类药物均有肝毒性，程度不同而已，早期表现为转氨酶升高，严重的引起 肝功能进一步的损害。 4. 服用氟喹诺酮后，暴露部分皮肤出现损害，为光毒性的表现，轻者红癍，重者出现大疱 性皮炎，与接收光照强度有关。 5. 喹诺酮类可引起骨骼发育障碍，所以在儿童中，仅针对部分特殊情况才使用，比如肺囊 性纤维化、尿路畸形导致的反复尿路感染等，否则14 岁以下儿童禁止使用；另外喹诺 酮类还可引起的跟腱炎、血糖异常。