吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系.pdfVIP

下载本文档

10
0
约 4页
2017-09-02 发布于重庆
举报
版权申诉

吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系.pdf

1、本文档共4页，可阅读全部内容。
2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

· · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 ( 1) : 3538 35 ·研究论文· 吡喃香豆素衍生物对HIV-1 的抑制作用及其构效关系 1 2 1 2 2 2 1 3* 飚 , 马涛 , 章天 , 周春梅 , 刘刚 , 王琳 , 陶佩珍 , 张兴权 ( 1. 中国医学科学院医生物技术研究所, 北京 100050; 2. 中国医学科学院物研究所, 北京 100050; 3. 加州大学圣地亚哥医学院传染病系, 拉霍亚 92093, 美国) 摘要: 研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT) 、蛋白酶 (HIV-1 PR) 和细胞内复制的抑制作用及其构效关系。不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT 、HIV-1 PR 活性, 且在细胞内显示出抑制HIV-1 复制的作用已见报道。本课题根据国内传统药学的特点, 考察以天然产物先导化合物、结合 HIV-1 蛋白酶三维结构计算机辅助药物设计、合成的四环双吡喃香豆素及其类似物。以HIV-1 RT 及HIV-1 PR 以及细胞内病毒复制为靶点, 利用酶学模型和细胞培养模型进行药物筛选及其构效关系研究, 设计合成的7 个化合物的药效学实验结果显示, 部分化合物显示了不同程度的抗HIV-1 活性。其中V0201 作用最强, 它对HIV-1 PR 和HIV- 1 RT 的IC50 分别 3.56 和0.78 mol∙L−1; 在PBMC 培养实验中, V0201 对HIV-1 复制的IC50 0.036 mol∙L−1。这些结果表明, 化合物V0201 具有全新结构, 可能成为新的先导化合物。关键词: calanolide A 衍生物; 人类免疫缺陷病毒I 型; 构效关系; 抗病毒活性中图分类号: R962 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 01-0035-04 Anti-HIV-1 activity and structure-activity relationship of pyranocoumarin analogs 1 2 1 2 2 2 DONG Biao , MA Tao , ZHANG Tian , ZHOU Chun-mei , LIU Gang , WANG Lin , 1 3* TAO Pei-zhen , ZHANG Xing-quan (1. I