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抗生素 绪论  β-内酰胺类抗生素 大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素抗结核病药 抗菌药物常用术语 1．抗菌药 能抑制或杀灭细菌的药物，包括人工合 成 抗菌药和抗生素。 2．抗生素 由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质。 3．抗菌谱 抗菌药物的抗菌范围。 4．抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。 5．最低抑菌浓度（MIC） 药物能够抑制培养基内细菌生长 的最低浓度。 6．最低杀菌浓度（MBC） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 抗菌药物常用术语 7．化疗指数 是评价化疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 8.抗菌后效应 指细菌与抗生素短暂接触后，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 抗菌药物的作用机制 1、主要通过抑制蛋白质合成产生抗生菌作用的药物是（ ） A.青霉素G B.四环素 C .多粘菌素E D.环丙沙星 E..利福平 细菌耐药性 耐药的机制 ⑴ 产生灭活酶 ⑵ 抗菌药物作用靶位改变 ⑶ 改变细菌外膜通透性 ⑷ 影响主动流出系统 抗菌药作用性质分为四大类型 繁殖期杀菌药（Ⅰ），如β- 内酰胺类抗生素 静止期杀菌药（Ⅱ），如氨基苷、多粘菌素类 它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用 快速抑菌药（Ⅲ）， 如四环素、大环内酯类 慢速抑菌药（Ⅳ）， 如磺胺类药物等 联合应用的四种效果： 产生协同（Ⅰ+Ⅱ） 拮抗（Ⅰ+Ⅲ） 相加（Ⅲ+Ⅳ） 无关或相加（Ⅰ+Ⅳ） 细菌对β-内酰胺酶类抗生素产生耐药性的机制 产生水解酶 酶与药物牢固结合 PBPs的改变 改变菌膜通透性 增强药物外排 缺乏自溶酶 青霉素类抗生素 耐酸青霉素类 青霉素V 特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱≈PG，较PG弱。 耐酶青霉素类 苯唑、双氯西林 甲氧西林 特点：耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG。(耐青霉素G的金葡菌) 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林 特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌G-菌) 对G-杆菌强抗菌（伤寒沙门杆菌）对铜绿假单胞菌无效。 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广 对绿脓杆菌有效，G-菌作用强 作用于G-菌的青霉素类 替莫西林 青霉素抗菌谱及其应用 抗菌谱： ①大多数G+球菌，如溶血性链球菌球菌等； ②G+杆菌，如白喉棒状杆菌等； ③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌等； ④少数G-杆菌，如流感杆菌等； ⑤螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等。 临床上主要用于 治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染为首选。也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。 不良反应及防治 变态反应 （过敏反应）皮肤过敏 血清病样反应 过敏性休克 过敏性休克 主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。 赫氏反应 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。 其他不良反应 如高钾血症、高钠血症 头孢菌素类抗生素 第一代头孢 头孢噻吩、头孢拉定 ①抗菌谱：对G+菌抗菌作用较2、3代强，但对G-菌的作用差 ②对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。 ③对肾脏有一定毒性 第二代头孢 头孢孟多，头孢呋新， ①抗菌谱：对G+菌作用第1代头孢，G-菌作用较强，但对铜绿假单胞菌无效。 ②β-内酰胺酶稳定，第1代头孢。 ③肾毒性第1代头孢。 第三代头孢 头孢曲松、头孢哌酮 ①抗菌谱：G+菌作用第2代，G-菌作用强，铜绿假单胞菌，