还原敏感型聚合物胶束在肿瘤靶向药物递送中应用.pdfVIP

· 综 述 · 还原敏感型聚合物胶束在肿瘤靶 向药物递送 中的应用 串星星，王学清 ，张强(北京大学药学院药剂学系，北京100191) 摘要：目的 介绍还原敏感型聚合物胶柬在肿瘤靶向药物递送方面的研究进展。方法 当前肿瘤化疗药物普遍存在疗效低 和副作用大的缺点，肿瘤微环境敏感的靶向治疗已成为重要的研究领域之一。以国内外研究文献为基础 ，分类介绍了还原敏 感型聚合物胶柬的结构特点，并分别从细胞水平和动物水平综述了其在肿瘤靶向药物递送中的应用。结果与结论 利用肿 瘤细胞内部的还原性环境，制备还原敏感型聚合物胶束，可实现有效控制药物释放 ，毒副作用小，体 内外疗效好的特点，具有 很好 的发展和应用前景。 关键词 ：还原敏感 ；聚合物胶束 ；二硫键 ；药物递送 ；肿瘤靶 向 doi：10．11669／cpj．2013．24．001 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1001—2494(2013)24—2069—07 TheApplication ofReduction—SensitivePolymericM icellesin TumorTargetingDrugDelivery CHUANXing—xing，WANGXue-qing ，ZHANGQiang(DepartmentofPharmaceutics，SchoolofPharmaceuticalSciences， PekingUniversity，Be ng100191。China) ABSTRACT：OBJECTIVE Tointroducetheapplicationofreduction—sensitivepolymericmicellesinhtefieldof tumortargeting drugdelivery．METHODS Inthepastdecades，tumortargeteddurgdeliverysystemshavebecomeimportantresearchareabecause theypromisetoresolveseveralkeytherapeuticalissuesincludinglow treatmentefficacyandsignificantsideeffects．Onthebasisof publishedliteratures，therecentdevelopmentsinreduction—sensitivepolymericmicellesusedfortumortargetingdrugdeliverywerere— viewed，withanemphasisontheirstructurecharacteristicsaswellastheirbiomedicalapplicationsfrom thecellularlevelandanimal level，respectively．RESULTSAND CONCLUSION Asanovelintelligentdurgdelivery system ，reduction—sensitivepolymericmi— cellescaneffectivelycontroldrugreleasewithlow sideeffectsandhightherapeuticeffectsboth invitroand vivo．Ithasgreatpoten— tialintumortargetingdrugdelivery． KEYW ORDS：reduction—sensitive；polymericmieelle；disulfidebond；drugdelivery；tumortargeting 化疗药物在肿瘤的临床治疗中广泛应用。但化疗药物 有以下特点：①低 pH：由于实体瘤内部的缺氧环境和脉管系 通常缺乏选择性 、用药量大、副作用明显，因而疗效欠佳 J。 统的缺乏，肿瘤组织的pH为酸性 (6—7)，明显低于正常组 近年来，靶向药物传递 系统 (targetingdurgdelivery system， 织(pH7．4)；另外，不同细胞器的pH值也不同：内涵体的pH TDDS)作为一种新的给药手段，由于其具有提高药物疗效， 为5．0～6．5，溶酶体中则低至4．5—5．012]。②酶：许多生物 降低毒副作用等优点，已成为研究热点之一l2J。