兰索拉唑β-环糊精包合物的制备工艺研究.pdfVIP

2009年6月第6卷第17期 ·制剂与技术 · 兰索拉唑p一环糊精包合物的制备工艺研究 凌春生 ，白 颖 ，闵 伟 (河南大学药学院，河南开封 475004) 摘【要】目的：制备兰索拉唑 3-环糊精包合物。方法：用正交设计法研究物料比、温度、时间3个因素对兰索拉唑p一 环糊精包合物制备工艺的影响。结果：包合温度对包封率有非常显著的影响，最佳工艺条件为兰索拉唑与B一环糊 精的摩尔 比为 l：3，包合温度为30cC，超声时间为35min。结论 ：此方法可用于兰索拉唑 B一环糊精包合物的制备。 关【键词】兰索拉唑；3-环糊精；包合物 [中图分类号】R944 文【献标识码】A 文【章编号】 1673-7210(2009)06(b)-045-03 Studyonpreparationprocedureofp—cycl0dextrininclusioncompoundfor lansoprazole LING Chunsheng,BAIYing,MIN Wei (DepartmentofPharmaceutics，HenanUniversity，Kaifeng 475004，China) A【bstract】Objective：Topreparelansoprazole31-cyclodextrininclusioncompound．Methods：Theorthogonaldesignwas usedtostudythematerialsratio，temperature，timeofthreefactorson31-cyclodextrininclusioncompoundlansoprazole preparationimpact．Results：Itwasfoundthatthetemperatureshowedthemostsignificantinfluenceoninclusionrate，the optimumpreparationconditionsforinclusioncompoundwereestablishedasthemolecularrateoflansoprazoleto3-CDin theinclusioncompoundwas1：3，inclusiontemperaturewas30％ andreactiontimewas35min．Conclusion：Themethod canbeusedforpreparationoflansoprazole31-eyelodextrininclusioncompound． K【eywords】Lansoprazole；B—Cyclodextrin；Inclusioncompound 兰索拉 唑 (1ansoprazole)是 继奥美拉唑后 成功开发上市 2方法与结果 的第二个新型质子泵抑制剂 (PPIs)。它是高效治疗溃疡性疾 2．1含量测定方法学观察 病的药物．通过抑制 胃壁细胞中H+／K一ATP酶来抑制消化道 2．1．1测定波长的选择 精密称取兰索拉唑对 照品和 13一CD 的酸分泌。它是通过在胃壁细胞 的细管酸性环境中转变成有 适量 ，分别用甲醇稀释成浓度为 12xIgm／l和 200 g／ml的溶 活性的亚磺酰胺衍生物 。该活性物连接到H~K／一腺苷三磷酸 液 ，以甲醇溶液为空 白．用紫外分光光度计在 200～400nm波 (ATP)酶 的巯基上 (H+／K+-ATP酶催化 胃酸分泌过程的最后 长进行扫描 ，测得兰索拉唑的最大紫外吸收波长为284nm， 一 步)，因而钝化 了H+／K+-ATP酶 ，抑制 了中枢及外周两者调 而 B—CD溶液在相应波长处无吸收，故选择 284nm作为兰 节的胃酸分泌 】【1，对于胃溃疡和十二指肠溃疡 、反流性食道炎 索拉唑的紫#bN定波长。 及卓一艾综合征等有很高的治愈率回。 目前应用非常广泛 ，已