黄皮酰胺光学异构体的体外代谢研究论文.pdfVIP

2013年《药物分析杂志》优秀论文评选交流会论文集 一37一 3讨论 3．1洋川芎内酯I在小鼠体内与脑内分布较快，清除较快，平均滞留时间较短，血浆与脑组织主要药动学参 数组间t检验统计无显著性差异。洋川芎内酯I能快速通过血脑屏障，并快速清除，口服生物利用度不高。 课题组拟将洋川芎内酯I开发为用于脑血管类疾病的治疗的新药，但脑内的分布并不高，所以今后对洋川芎 内酯I脑靶向性研究具有十分重要的意义。 3．2在课题组前期的研究中悼j，已对大鼠灌胃和静注给予洋川芎内酯I后的药动学研究：t忱和MRT分别 rain／39．69 min／39．73 为45．19 min和56．73 min、口服生物利用度F=32．19％，本实验研究得到洋川芎内酯 I小鼠体内的药动学结果与大鼠结果一致，说明洋川芎内酯I在两者的代谢无明显的种属间差异。 3．2本文采用脑组织匀浆法，研究洋川芎内酯I在脑内的药动学行为，该方法操作简单、条件易得。但在实 验过程中，由于小鼠的个体差异以及繁琐的样品前处理过程，实验数据难免产生误差。而与传统的样品采集 和处理技术相比对药物在系统药动学和局部(脑内)药动学特征进行了研究比较，微透析技术因其取样部位 的伤害很小、可以对同一动物进行多