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第三十四章 性激素类药与避孕药 性激素（Sex hormones） 性腺分泌的激素包括雌激素、孕激素与雄激素，目前 用的是人工合成及其衍生物 避孕药（Contraceptive） 大多数属性激素制剂 性激素分泌调节 第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药 一、雌激素类药物 天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。 常用药物 雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天。 己烯雌酚: [生理、药理作用]： 1．促进女性征、性器官发育，参与形成月经周期。 对未成熟女性：促性征、性器官发育、成熟。 对成熟女性：促进子宫内膜增厚，增强子宫对缩宫素敏感性。 2．较大量 （1）抗催乳素的作用，抑制乳腺分泌。 （2）抗排卵（负反馈调节）。 （3）抗雄激素作用。 3．引起轻度水钠潴留，促进凝血，促骨骼钙盐沉积， 抑制围绝经期骨质丢失。 4.其他 [应用] 1. 绝经期综合征 卵巢功能↓雌激素↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱。 预防绝经后和老年骨质疏松症 老年阴道炎和女阴干枯症 2. 卵巢功能不全、闭经 补雌激素，促进性器官、性征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。 3. 功能性子宫出血 促子宫内膜增生，修复创面止血（缺雌激素）。 4. 乳房胀痛及退乳 用于产后，回奶止痛（抗催乳素作用）。 5. 晚期乳腺癌 晚期癌，并绝经5年，缓解率40%，绝经前禁用。 6. 前列腺癌 改善症状，抑制癌生长 7. 痤疮 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素 8. 避孕 [不良反应] 1、胃肠反应 2、子宫内膜过度增生 3、水钠潴留 二、雌激素拮抗药 又称雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统 作用； 氯米酚 作用：阻断下丘脑雌激素受体（抑制负反馈调节）使垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。 应用：功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调，晚期乳腺癌，及长期使用避孕药后发生的闭经等。 不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。 第二节 孕激素类药 常用药物： 1、17-а羟孕酮类 甲羟孕酮（安宫黄体酮） 甲地孕酮 2、19-去甲睾丸酮类 炔诺酮 炔诺孕酮（18-甲基炔诺酮） [作用] 1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性， “安胎”。 （3）促进乳腺发育。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节）。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高. [应用] 1 功能性子宫出血（缺孕激素） 2 痛经： 子宫内膜异位症： 3 先兆、习惯性流产 19-去甲睾丸酮类使女胎男性化，禁用; 4.子宫内膜癌、前列腺肥大、前列腺癌 用于不宜手术、或术后复发。 [不良反应] 甲羟孕酮（安宫黄体酮）有时可致生殖道畸形 第三节 雄激素及同化激素类药 一、雄激素类药 睾酮 天然激素。 甲睾酮 可口服、舌下给药。 丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4天） [作用与应用] 1 促男性征发育： 用于无睾、类无睾。 2 抗雌激素作用： 用于晚期乳腺癌和功能性子宫出血 3 刺激骨殖造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓， 用于再生障碍性贫血及其他贫血。 4 同化作用： 促蛋白合成，抑制分解。 用于各种消耗性疾病，骨质疏松、生长延缓，长期卧床等情况 二、同化激素 苯丙酸诺酮（南诺龙） 美雄酮（去氢甲基睾丸素，大力补） 司坦唑醇（康力龙） 作用： 同化作用强，雄激素样作用弱。 应用：营养不良、严重烧伤、手术后恢复期、老年骨质疏松及恶性肿瘤晚期等 不良反应： 长期应用可引起水钠潴留，女性男性化， 第四节 避孕药 阻断精子与卵子形成与成熟、排卵、受精、着床及胚胎发育生殖过程中任一环节均可避孕或终止妊娠 一、主要抑制排卵的避孕药 1、由不同类型雌激素和孕激素