HPMC骨架片中中药有效部位释放影响因素的研究.pdfVIP

维普资讯 2007年 12月第 30卷第4期 成都中医药大学学报 Dec．2007，Vo1．30，No．4 JournalofChengduUniversityofTCM ·41 · 羹嚣 黑舞 HPMC骨架片中中药有效部位释放影响因素的研究 汤贯光 李小芳 李珂 (成都中医药大学 药学院，四川 成都 611137) 摘 要：目的：研究羟丙基甲基纤维素 (HPMC)骨架片中中药有效部位药物释放的影响因素。方法： 以黄芪总皂苷为模型药物，制备其羟丙甲基纤维素骨架片，测定中药有效部位在各种制备、释放条件下的 释放量。结果：①黄芪皂苷的释放随HPMC用量的加大而降低；②黄芪皂苷的释放随HPMC的分子量加大 而降低；③桨法的释药速度明显快于篮法；④药物的释放百分度与骨架的溶蚀度呈近线性关系。结论：羟 丙基甲基纤维素 (HPMC)骨架片中中药有效部位释放与HPMC的用量、型号以及溶释方法均有一定的关 系，与亲水性化学单体的释药过程相似。 关键词：羟丙基 甲基纤维素；黄芪总皂苷 ；有效部位 ；释放 因素 中图分类号：R284．2：R917 文献标识码 ：A 文章编号：1004—0668 (2007)04—0041—02 口服缓释制剂是国内外药物制剂发展的一个重 为填充剂 ，比例分别为 34％、29％、19％、9％、 要方向，羟丙基 甲基纤维素 (HPMC)为亲水性凝 O％；硬脂酸镁 1％ ，片重约300mg。 胶基质材料，是缓释制剂应用最多的辅料。目前化 1．4 制剂制备方法 学药物及单体有效成分在HPMC骨架中的释放研究 药物、辅料过 8O目筛，按等量递加法混匀， 较多，而对于中药有效部位的释药研究较少，本实 增人适量的95％乙醇溶液，过2O目筛制成湿颗粒， 验研究以黄芪总皂苷为中药有效部位模型药物，探 将湿颗粒在6o℃恒温箱里干燥 3O～60min，然后再 讨中药有效部位 HPMC缓释骨架片中释药的影响因 过药典2号与5号筛整粒 ，加入 1％硬脂酸镁 昆匀， 素。 用浅凹单冲压片机压片。根据不同辅料 比例调整压 1 实验 片机的压力，制得的片子硬度保持在4O～8ON。 1．5 标准曲线的建立 1．1 仪 器 ’ 精密移取 0．5235mg／mL黄芪 甲苷对照品溶液 SartooiusBS200S (北京塞多利斯天平有限公 0．1，0．2，0．3，0．4，0．5mL，于6O℃减压水浴吹 司)，ZRS一8G智能溶出试验仪 (天津大学无线电 去溶剂，余下操作同测定波长的选择一致。分别置 厂)，DGG一9030型电热恒温鼓风干燥箱 (上海森 紫外分光光度计中在470nm处进行 比色测定。以 信实验仪器有限公司)。 取样量x对吸收度 Y进行线形回归 ，得回归方程Y 1．2 试药 =0．0026X一0．0139 (R=0．9994)。 羟丙甲基纤维素含量分别为5％、10％、20％、 1．6 释放速率的测定 30％、39％的黄芪皂苷骨架缓释片。黄芪 甲苷 (中 参照 《中国药典》2005年版二部_l1]，以转篮 国药品生物制品检定所，批号：0781—200311)干