MAG3-Folate的合成及^99Tc^m标记.pdfVIP

维普资讯 第 29卷 第 4期 核 化 学 与 放 射 化 学 Vol_29No．4 2007年 11月 Journal of Nuclear and Radlochem istry NOV．2007 文章编号 ：0253—9950(2007)04—0231—07 MAG3一Folate的合成及 Tcm标记 胡春林 ，崔海平 ，杜 2．* 1．中国原子能科学研究院 同位素研究所，北京 102413；2．中国同位素公司，北京 100045 摘要：合成了双功能螯合剂 S一乙酰基一巯基乙酸一三甘氨酸一N一羟基丁二酰亚胺酯 (S—Acetyl—MAG一NHS)，并以叶 酸(folicacid，FA)、乙二胺 (ethy|enediamine，EDA)和 S—Acetyl—MAG3一NHS为原料，合成 叶酸配体化合物 MAGa—FA；利用酒石酸钠转换配合进行 MAG3-FA 的 Tc 标记 ，重点探讨”Tc 标记条件及标记物体外稳定 性。结果表明，合成的双功能螯合剂 S—Acetyl—MAG。及配体化合物 MAG。一FA可成功用于”Tcm的放射性标 记，在最佳标记条件下，其标记效率大于 7O ，经分离纯化后，”Tcm_MAG。一FA 的放射化学纯度大于 95 ，标 记物体外稳定，为进一步研究”Tcm_MAGs—FA 的体 内外生物学特性奠定了基础 。 关 键 词 ：叶酸 ；MAG3；”Tc；标记 中图分类号 ：R817．1 文献标识码 ：A SynthesisofM AGa。FolateandIts Tc Radiolabeling HU Chun—lin ，CUIHal—ping ．DU Jin · 1．DepartmentofIsotopes，ChinaInstituteofAtomicEnergy，Beijing102413，China： 2．ChinaIsotopeCorporation，Beijing100045，China Abstract：A bifunctionalchelatorS—Acetyl～mercaptoacetyl—glycyl—glycyl—gylcineN—hydroxysuc— cinimideester (S—Acetyl—MAG3-NHS) wassynthesized．Folic acid (FA )，ethylenediamine (EDA)andS—Acetyl—MAG3一NHSwereusedtoprepareMAG3一FA conjugate．TheFA—MAG3 wasradlolabeledwith。。Tc byusingsodium tartrateasatranschelator．The。。Tcm—MAG 一FA radlolabelingconditionsanditsinvitrostabilitywerestudied．TheMAG3一FA COnjugatewas radiolabeledwith ”Tc successfully． Underoptimum conditions，the labeling efficiency of 趵Tc MAG3一FA exceeds70 andtheradiochemica1purityiSmorethan95％ afterpurifica— tion．TheinvitrostabilityoftheradiolabeledCOnjugateissatisfied．Thesuccessfulpreparation of”Tc 一M AG3～FA willlaythefoundationforfurtherstudyofitsinvivobiologicalproperties． Keywords：folicacid(FA