4’-氯-4＇-苄氧基-保泰松的合成.pdfVIP

· 147 · 1．2．10 样品含量测定 分别取供试品溶液和混合 奈酚成分位置相对应峰的峰面积 ，用外标法 以峰面 对照品溶液 ，进样。混合对照 品和供试 品的色谱图 积计算其含量 。平行测定 3次 ，结果见表 2。 见图 1。测定与对照 品溶液槲皮素 、木犀草 素和山 《 嘿 蜒 图1 混合对照 品(左)和供试品 (右)的HPLC色谱 图 1：槲皮素 ；2：木犀草素 ；3：山奈酚 表 2 样 品含量测定结果 (n=3)％ 项下质量控制 的要求 ，建立了RP—HPLC同时测定金 钱通淋颗粒中槲皮素、木犀草素和山奈酚的方法体 系 ，结果显示 ，该方法准确 、灵敏且重现性好 ，可 以作 为金钱通淋颗粒的质量控 制方法 ，从 而进一步加强 该制剂的质量控制和临床使用的安全性 。 参考文献 2 讨论 [1]温梅云，钟球，钟鸣．HPLC法测定通淋颗粒中槲皮素和山 金钱通 淋颗粒药方中主要药材有金钱草、海金 ’奈素的含量 [J]．国际医药卫生导报 ，2007，13(4)：86 沙和忍冬藤等 ，它们 的主要有效成分为黄酮类成分 [2]曹萍 ，褚小兰 ，范崔生．金钱草类 中药 的研 究概况 [J]． 槲皮素等 。由于金钱草类药材 同名异物及 同物异名 江西医学 院学报 ，2005，45(1)：110 的现象严重 以及近年来市售海金沙伪劣混杂现象颇 [3]钱建 明．海金沙的质量监控 [J]．浙江中西医结合杂志 ， 多 。，造成 了临床上用药混乱 ，药材混淆现象严重 ， 2005，15(5)：323 建立更为完善的质量控制标准对于该制剂的质量控 [4] 国家药典委员会 ．中国药典 [M]．I部．北京：化学工业 制及临床用药安全具有重要意义。 出版社 ，2005． 作者参照并对 比中国药典 忍冬藤 和金钱 草 (2008—12—05收稿 责任编辑徐 春燕 ) 4’-氯-4-苄氧基-保泰松的合成 张秋荣，可 钰，曹云峰，刘宏民，王彩凤，程伟彦，刘梅玲 郑州大学新药研究与开发 中心 郑州 450001 #通讯作者 ，男 ，1960年生 ，博士 ，教授 ，研究方 向：新药研究 ，E—mail：liuhm@ZZU．edu．cn 关键 词 非 甾体抗炎药 ；保泰松 ；药物合成 中图分 类号 TQ463 · 148 · 郑州大学学报 (医学版) 2010年 1月 第45卷 第 1期 摘要 目的：研究保泰松氯化物的合成方法。方法：以对氯苯胺为原料，经过重氮化偶合、苄基化、锌粉还原和 a 环合反应合成 4’一氯4”一苄氧基 保泰松。结果：经红外、核磁和质谱证实，最终所得化合物为 4’．氯一4”．苄氧基-保 泰松 ，合成总收率达29．6％。结论 ：该方法操作简单 ，反应条件温和，有利于工业化生产 。 Synthesisof4’一Cl4”一benzyloxy—phenylbutazone ZHANGQiurong，KE ，CAOYunfeng，LIUHongmin，WANGCa ng，CHENGWeiyan，LI