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第 卷 第 期 长治医学院学报
I7 I VoI . I7 No . I
2003 年 3 月 JOURNAL OF CHANGZHI MEDICAL COLLEGE Mar . 2003 3
Losartan 在健康人体中药效学和药代学的研究
I 2 3
杨晓青 秦旭平 魏 武
摘 要 目的：探讨 在体内对肾素 血管紧张素系统的影响以及国人体内 代谢过
Losartan - Iosartan
程，为解释其降压机理及临床合理用药提供参考；方法：以健康受试者为研究对象，采用随机、双盲给予药
物和安慰剂，观察受试者血压和体内肾素的变化，以及Iosartan 及其代谢产物在体内代谢过程。结果：血压
在用药后 内下降幅度较大，而肾素活性在 左右升高幅度最大。以及 在服药后 ，药物浓度
6h 8h Iosartan 3h
达到高峰，而其代谢产物 在服药后 血药浓度达高峰。血浆肾素活性和 的
EXP3I74 8h EXP3I74 AUC0 ~ 24
成正相关。结论： 的降低血压与其代谢产物 作用直接相关，在降压幅度最大时，肾素的
Iosartan EXP3I74
活性也达到最高点。这可能与血管紧张素系统的自身调节有关。
关键词 Iosartan ；药代学；药动学
中图分类号 文献标识码 文献编号 （ ）
R969 . I A I006 - 2003 0I - 0003 - 03
肾素 血管紧张素系统（ ）对心血管系统 响，以及其在机体内的药物代谢过程，阐明其药效
- RAS
起着重要的调节作用。在RAS 中其中以血管紧张 学和药代学之间的相互关系。
素 （ ）活性最强，它通过影响血管张力、促
! Ang !
1 材料和方法
进醛固酮释放影响水盐重吸收而参与对血压的调
节。目前发现Ang !还有生长因子和参与氧化应 1 . 1 受试者及取样
激的作用，这些作用在高血压、心力衰竭的心血管 本实验得到南华大学伦理学委员会批准。20
［，］
重塑中表现突出I 2 。 在生理和病理状态下 名受试者均为健康男性，年龄 岁 岁，为本
RAS I8 ~ 35
自身也发挥调节作用，这种调节可能由于受到药物 院职工和医科院校实习学生。近两周来无用过任
对机体影响而变化。血管紧张素 受体拮抗剂是 何药物，体检无肝、肾疾病，
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