1-(4-甲氧基)苯基-2-丙胺的合成.pdf

中国医药工业杂志 (%%$3I2*’+ UeZaA^Af=CaDB=geD?DKAC@ZKDB^ X,-.X !!!!!!!! 试剂与中间体 ! !!!!!!! 文章编号#$%%$’())*(%%$+%’%,-.%( 甲氧基 苯基 丙胺的合成 /0*10 + 020 赵冬梅 赵丽琴 黄慧琴 张雅芳 程卯生 3 3 3 3 沈阳药科大学药物合成室 辽宁沈阳 * 3 $$%%$)+ 摘要 以对羟基苯乙酸为原料 采用了一条新路线合成了平喘药福莫特罗重要中间体 甲氧基 苯基 丙胺 反 # 3 $*4 + ( 3 应总收率 方法操作简单 可行 适于实验室合成 ,’5 6 7 3 6 关键词 合成 甲氧基 苯基 丙胺 福莫特罗 平喘药 # 8$*4 + ( 8 8 中图分类号# -(,:.,’ 文献标识码# 9 ; 富马酸福莫特罗 是日本 法生成的焦油状物很多 收率低于 * + JACKLD@ 3 =?=@A=BC?DD@A 山之内公司研制开发的长效 肾上腺素受体激动 G(H 本文着重对 的制备进行了改进 按文献 制 E ,%5 6 I 6 ( 剂类平喘药物 年 月在日本上市 适用于缓 得的 杂质较多 原料昂贵且转化率低 操作繁琐 3$F’’ , 3 I 3 3 6 解由下列疾病引起的呼吸困难等症状 支气管哮喘 本文参照苯丙酮的制备方法 有机中间体制备 # 7 * MM G$H 药物分册 苏州吴县尹山化工总厂 以对羟基苯乙 急慢性支气管炎 喘息性支气管炎和肺气肿等 尤 3 +3 7 3 其适用于夜间哮喘急性发作 是一种高效 高选择 酸为原料 采用一条新的合成路线 图 本法未见 3 7 3 * (+6 性 长效且有显著抗炎作用的 激动剂 文献报道 操作简单 易行 另又试验了 的 3 7 6 N P 7