5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成.pdfVIP

JourIlalof 中国医药工业杂志Chinese PhaⅡnaceuticaIs2013，44(I) 5一三氟甲基．3．(4．甲基．J县咪唑．1．基)苯胺的合成 郝月，贾云宏+，蔡东，杨诗婧 (辽宁医学院，辽宁锦州121000) 摘要：3，5一二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应，所得单氟中间体再与4．甲基一l肌咪唑进行取代反应得到5． 三氟甲基一3一(4．甲基．1H．咪唑一1．基)．硝基苯(3)，然后在Pd／C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5一三 氟甲基一3一(4一甲基．1肚眯唑．1．基)．苯胺(1)，总收率约50％(以2计)。 关键词：5．三氟甲基．3一(4一甲基一l口咪唑．1．基)苯胺；尼罗替尼；抗肿瘤药；中间体；合成 中图分类号：0626．23文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2013)01．0017．02 of Synthesis HAO YUe，JIAY=岍1llong+，