CO-1686的合成.pdfVIP

·710· JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2014，45(8) CO．1686的合成 张姗1，王佩倍1，陈峰1，李月珍2，赖宜生件 2．中国药科大学有机化学教研室，江苏南京210009) (1．中国药科大学新药研究中心，江苏南京210009 摘要：5．氟．2．硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1．(3．甲氧基．4．氨基苯基)．4．乙酰基哌嗪(4)；另用2,4一 二氯一5．三氟甲基嘧啶经与3．硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得Ⅳ-[3．(2．氯．5．三氟甲基嘧啶一4一氨基)苯基]丙烯酰胺 (7)。4和7经缩合制得EGFR抑制剂类抗肿瘤药CO．1686，总收率约71％(以2，4．二氯一5．三氟甲基嘧啶计)。 关键词：CO．1686：EGFR抑制剂；T790M突变；抗肿瘤药：合成 中图分类号：R979