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奥利司他的不良反应与药物间相互作用研究 1，2＊ 1，2 1，2# 马凌悦 ，周 颖 ，崔一民 （1.北京大学第一医院药剂科，北京 100034；2.北京大学药学院药事管理与临 床药学系，北京 100191） 中图分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2012）22-2090-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2012.22.27 摘 要 目的：为临床合理、安全应用奥利司他提供依据。方法：对特异性胃肠道脂肪酶抑制剂、减肥药奥利司他的不良反应及药 物间相互作用进行概述。结果与结论：奥利司他的主要不良反应为胃肠道功能紊乱，其罕见的不良反应涉及肝脏、胰腺、肾脏、皮 肤、内分泌系统、心血管系统、中枢神经系统、骨骼肌系统等；奥利司他可影响一些药物的吸收而影响药效，如脂溶性维生素、环孢 素、左旋甲状腺素、降糖药、华法林、拉莫三嗪等，临床应引起关注。 关键词 奥利司他；不良反应；药物相互作用 奥利司他是一种强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通 月我国国家食品药品监督管理局发布《关于修订奥利司他制 过与胃脂肪酶和胰脂肪酶相结合而使酶失活，阻止甘油三酯 剂说明书的通知》，批准对其不良反应和注意事项内容的修 水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，使其不被吸收，从 订。本文通过对奥利司他的不良反应与药物间相互作用进行 [1] 而减少热量摄入、控制体重 。由于奥利司他很少被人体吸 概述，为临床合理用药提供依据。 收，生物利用度极低，而被认为是一种比较安全的减肥药。但 1 不良反应 自其1999年在美国上市以来，不断有新的不良反应报告，如近 1.1 消化系统 年来罕见的肝损害、胰腺炎、肾损害等报告。2010年5月，美国 1.1.1 胃肠道：服用奥利司他后的主要不良反应为胃肠道反 食品与药物管理局（FDA ）对其肝损害风险进行评估。同年9 应，这与其阻止脂肪吸收的药理作用有关。国内一项奥利司 [ 5] Toth PP ，Linagliptin ：a new DPP-4inhibitor for the treat- The metabolism and disposition of the oral dipeptidyl pep- ment of type 2diabetes mellitus[J]. Postgrad Med ，2011， tidase-4 inhibitor ，Linagliptin ，in humans[J]. Drug 123（4）：46. Metab Dispos ，2010，38（4）：667. [ 6] 刘 萍，周 箐，杨小军，等. 治疗2型糖尿病新药—— [12] Anthony H. Barnett Linagliptin ：a novel dipeptidyl pepti- Saxagliptin[J]. 中国药房，2010，21（1）：80. dase 4inhibitor with a unique place in therapy[J]. Adv [ 7] Thomas L ，Eckhardt M ，Langkopf E ，et al. （R ）-8-（3-ami- Ther ，20