香豆素类化合物生物学活性研究进展.pdfVIP

维普资讯 第30卷第6期 中 国 中药 杂 志 Vo1．30．Issue 6 2005年3月 ChinaJournalofChineseMateriaMedica March．2005 香豆素类化合物生物学活性研究进展 张韶瑜 ，孟 林 ，高文远 ，宋乃宁 ，贾 伟 ，段宏泉 (1．天津医科大学，天津300070；2．天津大学药物科学与技术学院，天津 300072； 3．上海交通大学药学院，上海200030) [摘要] 综述了近 10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是 自然界很重要的一 大类天然有机化合物，实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘 及抗菌等多方面生物学活性。因此，完善香豆素类化合物提取分离工艺，寻找有效的先导化合物，合成并筛选出高 效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。 [关键词] 香豆素；生物学活性；有效成分 [中图分类号]R284，1 [文献标识码]A [文章编号]1001—5302(2005)06-0410-05 香豆素(coumarin)化学名称：2H．1．benzopyran一2． C．10和 11两个甲基的立体化学结构至关重要，当两 one，即苯并a一吡喃酮，或 1，2．苯并 a-tl$喃酮。香豆 者处于二氢吡喃醇环的反式双直立位时活性最强． 素可看作是邻羟基肉桂酸的内酯，具芳香气味。广 具有这种构型的化合物有calanolideA和B；inophy1． 泛存在于芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科 1umB和P：costatolide和soulattrolide。②12．羟基的构 等高等植物中，在动物及微生物代谢产物中也有存 型及取代对活性也有较大影响，具有 12G．羟基化合 在。根据环上取代基及其位置的不同，常将香豆素 物的活性大于a构型的异构体。③香豆素内酯环开 分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香 环或吡喃环结构改变的化合物活性几乎消失。 豆素等。研究表明，香豆素类化合物具有明显的生 calanolideA是 目前抗AIDS的热点先导物，美国正在 物学活性，如：抗HIV、抗癌、对心血管的影响、抗炎 试用于临床研究，并且有可能成为治疗AIDS的新一 及平滑肌松弛、抗凝血等。作者主要综述香豆素类 代非核苷酸类药物(见表 1)。 化合物有效成分及其生物学活性的研究进展。 经研究表明，多种具抗癌活性的天然香豆素类 1 天然香豆素类有效成分及其生物学活性 化合物已从植物中分离出来，例如：Mizun0[5J等人从 生物学活性研究表明，从天然药物中分离得到 Angelicaedulis中分离出6种具有抗癌作用的角形呋 的香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律 喃香豆素，其中的edulisinV的抑癌作用最强，经进 失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等(见表 1)多 一 步分析表明，此6种香豆素的抗癌作用可能是在 方面的生物学活性(部分成分结构见图1)。 于3和 4位上的酯基。ItoigawaC6_等人对从 Calo． AIDS(获得性免疫缺陷综合症)是 由H1V一1(人 phyllumlnophllum中分离出的l0种4．苯基香豆素进 类免疫缺陷病毒)所引起的一种免疫和中枢神经系 行了抗癌活性研究，这些化合物对Epstein．Barr病毒 统退化性疾病。经过多年的努力，calan0lide【l2J和 都显示出较好的活性，表明该类结构中的某些化合 inophyllum[3j等一系列香豆素类化合物先后从天然